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I-CBP112 p300/CBP inhibidor

Name: I-CBP112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6758
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6758

I-CBP112 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/p300 con una constante de disociación (KD) de 151 ± 6 nM y 167 ± 8 nM para CBP y p300, respectivamente.

I-CBP112 p300/CBP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 468.59

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.33%

99.33

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros p300/CBP Inhibidores	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	468.59	Fórmula	C₂₇H₃₆N₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1640282-31-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OCC3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 151 nM(Kd) p300 (Cell-free assay) 167 nM(Kd)
In vitro	La exposición de líneas celulares leucémicas humanas y murinas a I-CBP112 resultó en una formación de colonias sustancialmente alterada e indujo diferenciación celular sin citotoxicidad significativa. Este compuesto redujo significativamente el potencial de inicio de leucemia de las células AML MLL-AF9+ de manera dosis-dependiente in vitro e in vivo. Es un inhibidor competitivo de acetil-lisina que desplaza H3K56ac del sitio de unión de CBP con un valor de IC50 de 170 nM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):