I-CBP112

N.º de catálogoS6758 Lote:S675801

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Datos técnicos

Fórmula

C27H36N2O5
Peso molecular 468.59 Número CAS 1640282-31-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Water 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción I-CBP112 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/p300 con una constante de disociación (KD) de 151 ± 6 nM y 167 ± 8 nM para CBP y p300, respectivamente.
Objetivos
CBP
(Cell-free assay)		 p300
(Cell-free assay)
151 nM(Kd) 167 nM(Kd)
In vitro

La exposición de líneas celulares leucémicas humanas y murinas a I-CBP112 resultó en una formación de colonias sustancialmente alterada e indujo diferenciación celular sin citotoxicidad significativa. Este compuesto redujo significativamente el potencial de inicio de leucemia de las células AML MLL-AF9+ de manera dosis-dependiente in vitro e in vivo. Es un inhibidor competitivo de acetil-lisina que desplaza H3K56ac del sitio de unión de CBP con un valor de IC50 de 170 nM.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

Sellecks I-CBP112 Ha sido citado por 1 Publicación

HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008

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