SGC-CBP30

N.º de catálogoS7256 Lote:S725605

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Datos técnicos

Fórmula

C28H33ClN4O3
Peso molecular 509.04 Número CAS 1613695-14-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.44 mM)
Ethanol 25 mg/mL (49.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SGC-CBP30 es un potente inhibidor de CREBBP/EP300 con una IC50 de 21 nM y 38 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad 40 veces y 250 veces mayor para CBP sobre el primer BRD de BRD4 (BRD4(1)) y BRD4(2) respectivamente.
Objetivos
CREBBP
(Cell-free assay)		 EP300
(Cell-free assay)
21 nM 38 nM
In vitro

Como sonda química selectiva para CREBBP/EP300, SGC-CBP30 muestra una citotoxicidad moderada en células U2OS y células HeLa.

Características Sonda química selectiva para CREBBP/EP300.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    COLO-320-HSR cells

  • Concentraciones

    20 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Cells were then treated for 6 hours with 20μM SGC-SCP30 or DMSO.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Validación de productos por parte del cliente

H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.

Datos de [ , , Cell, 2018, 175(1):186-199 ]

Immuno-blot analysis of protein crotonylation after NaCr treatment in the absence or presence of p300/CBP inhibitors.

Datos de [ , , J Proteome Res, 2017, 16:1743−1752 ]

Combination of DDR1 and EP300 inhibitors synergistically alleviated BLM-induced pulmonary fibrosis and inflammation in vivo. Except for rats in the normal group, all rats were pre-treated with 2.5 U/Kg bleomycin at day 0, and were orally administrated CQ-061 (50 mg/kg) and/or SGC-CBP30 (25 mg/Kg) or normal saline (NS) once per day for 14 days (from days 1–14). At the 15th day of bleomycin injection, all rats were sacrificed, BALF were collected, and lung tissues were sectioned and subjected to H&E staining.

Datos de [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 106:1727-1733 ]

Sellecks SGC-CBP30 Ha sido citado por 38 Publicaciones

Hypoxia-induced phase separation of ZHX2 alters chromatin looping to drive cancer metastasis [ Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10] PubMed: 40185097
Histone lactylation enhances GCLC expression and thus promotes chemoresistance of colorectal cancer stem cells through inhibiting ferroptosis [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):193] PubMed: 40113760
Identification of the core regulatory program driving NEUROD1-induced neuronal reprogramming [ Cell Rep, 2025, 44(4):115523] PubMed: 40173039
Noncoding RNA, ncRNA-a3, Epigenetically Regulates TAL1 Transcriptional Program During Erythropoiesis [ Mol Cell Biol, 2025, 45(4):169-184] PubMed: 40211453
NF-κB signaling directs a program of transient amplifications at innate immune response genes [ bioRxiv, 2025, 2025.03.11.641929] PubMed: 40161744
High-throughput discovery and characterization of viral transcriptional effectors in human cells [ Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8] PubMed: 37348463
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
Targeting BRPF3 moderately reverses olaparib resistance in high grade serous ovarian carcinoma [ Mol Carcinog, 2023, 62(11):1717-1730] PubMed: 37493106
Long non-coding RNA ACTA2-AS1 promotes ductular reaction by interacting with the p300/ELK1 complex [ J Hepatol, 2022, 76(4):921-933] PubMed: 34953958

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