VTP50469

N.º de catálogoS8934 Lote:S893402

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Datos técnicos

Fórmula

C32H47FN6O4S
Peso molecular 630.82 Número CAS 2169916-18-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VTP50469 es un inhibidor potente, altamente selectivo y oralmente activo de la interacción Menin-MLL con un Ki de 104 pM. VTP50469 exhibe actividad antileucémica.
Objetivos
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Las líneas celulares que portan reordenamientos de MLL son selectivamente sensibles a VTP50469. Este compuesto desplaza a Menin de los complejos proteicos e inhibe la ocupación de la cromatina de MLL en genes seleccionados. La pérdida de la unión de MLL conduce a cambios en la expresión génica, la diferenciación y la apoptosis.
In vivo

Los modelos de xenoinjerto derivados de pacientes (PDX) de pacientes con LMA MLL-r o LLA MLL-r muestran reducciones drásticas de la carga leucémica cuando se tratan con VTP50469. Múltiples ratones injertados con LLA MLL-r permanecen libres de enfermedad durante más de un año después del tratamiento con este compuesto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MOLM13 cells, RS4;11 cells

  • Concentraciones

    330 nM

  • Tiempo de incubación

    2 and 7 days

  • Método

    In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice

  • Dosificaciones

    15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

Sellecks VTP50469 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Genome-wide CRISPR screen identifies Menin and SUZ12 as regulators of human developmental timing [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421] PubMed: 40897805
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785] PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231] PubMed: None

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