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SNDX-5613 (Revumenib) Inhibidor de menin

Name: SNDX-5613 (Revumenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8996
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8996

Revumenib (SNDX-5613) es un inhibidor potente y selectivo de la unión menin-MLL con un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 muestra actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares que albergan translocaciones MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valores de IC50 que oscilan entre 10 y 20 nM.

SNDX-5613 (Revumenib) MLL inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 630.82

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros MLL Inhibidores	Ziftomenib (KO-539) VTP50469 Bleximenib oxalate DSP5336

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	630.82	Fórmula	C₃₂H₄₇FN₆O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2169919-21-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (1.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	menin-MLL binding 0.15 nM(Ki)
In vitro	Revumenib (SNDX-5613) tiene actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares que albergan translocaciones MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). No inhibe el crecimiento de HL-60, una línea celular de leucemia promielocítica que carece de un reordenamiento de MLL, lo que indica una actividad selectiva hacia las líneas celulares leucémicas que albergan proteínas de fusión MLL-reordenadas (MLLr).
In vivo	En ratas desnudas con xenoinjertos agresivos de MOLM-13, el tratamiento con Revumenib (SNDX-5613) proporciona un beneficio significativo en la supervivencia y el control de la leucemia.
Referencias	[1] https://www.fda.gov/media/138944/download

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06226571	Recruiting	Acute Myeloid Leukemias	Syndax Pharmaceuticals	May 2024	Phase 1
NCT05731947	Recruiting	Colorectal Cancer\|Solid Tumors	Syndax Pharmaceuticals	April 4 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05360160	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Syndax Pharmaceuticals	October 14 2022	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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