SNDX-5613 (Revumenib)

N.º de catálogoS8996 Lote:S899601

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Datos técnicos

Fórmula

C32H47FN6O4S
Peso molecular 630.82 Número CAS 2169919-21-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (39.63 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Revumenib (SNDX-5613) es un inhibidor potente y selectivo de la unión menin-MLL con un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 muestra actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares que albergan translocaciones MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valores de IC50 que oscilan entre 10 y 20 nM.
Objetivos
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
In vitro

Revumenib (SNDX-5613) tiene actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares que albergan translocaciones MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). No inhibe el crecimiento de HL-60, una línea celular de leucemia promielocítica que carece de un reordenamiento de MLL, lo que indica una actividad selectiva hacia las líneas celulares leucémicas que albergan proteínas de fusión MLL-reordenadas (MLLr).
In vivo

En ratas desnudas con xenoinjertos agresivos de MOLM-13, el tratamiento con Revumenib (SNDX-5613) proporciona un beneficio significativo en la supervivencia y el control de la leucemia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60

  • Concentraciones

    1-100 nM

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    MOLM-13 model rats

  • Dosificaciones

    5, 15, 50 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Sellecks SNDX-5613 (Revumenib) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

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