| S8934 |
VTP50469
|
VTP50469 is een krachtige, zeer selectieve en oraal actieve remmer van de Menin-MLL-interactie met een Ki van 104 pM. VTP50469 vertoont anti-leukemieactiviteit.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
|
|
| S8996 |
SNDX-5613 (Revumenib)
|
Revumenib(SNDX-5613) is een krachtige en selectieve remmer van menin-MLL binding met een Ki van 0,15 nM. SNDX-5613 vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere cellijnen die MLLr-translocaties (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) herbergen met IC50-waarden variërend van 10-20 nM.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632
-
Nat Cell Biol, 2024,
-
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
|
|
| E1290 |
Ziftomenib (KO-539)
|
Ziftomenib (KO-539) is een orale remmer van menine die gericht is op de menine-KMT2A eiwit-eiwitinteractie. Het vertoont antileukemische activiteit en induceert apoptose van acute myeloïde leukemie (AML) cellen.
|
|
|
| E4679 |
Bleximenib oxalate
|
Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) is een remmer van menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL). Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar kanker.
|
|
|
| E1782 |
DSP5336
|
DSP5336 is een oraal, kleinmoleculair remmer van de menine- en MLL-eiwitinteractie. Deze verbinding wordt klinisch geëvalueerd voor gebruik bij de behandeling van patiënten met recidiverende of refractaire acute leukemie.
|
|
|
| S7265 |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX)
|
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) is een peptidomimetische remmer met hoge affiniteit van de WDR5/MLL1 proteïne-proteïne-interactie, die bindt aan WDR5 met Ki < 1 nM en IC50 = 2,4 nM.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in een zoutoplossing of PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen om de stockoplossing in DMSO-oplossing te bereiden.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5222
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7483
-
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
|
|
| S7817 |
MI-503
|
MI-503 is een krachtige en selectieve Menin-MLL-remmer met een IC50 van 14,7 nM. Het vertoont een uitgesproken groeiremmende activiteit in een panel van menselijke MLL-leukemiecellijnen (GI50 in het bereik van 250 nM-570 nM), maar slechts een minimaal effect in menselijke leukemiecellijnen zonder MLL-translocaties.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
-
Front Immunol, 2025, 16:1625673
|
|
| S7618 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) is een krachtige menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 446 nM.
|
-
ProQuest, 2023, 30484965
-
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
-
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
|
|
| S7619 |
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) is een potente menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 648 nM.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(1):115219
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
-
University of Calgary, 2023,
|
|
| S7816 |
MI-463
|
MI-463 is een krachtige remmer van de Menin-MLL-interactie met een IC50-waarde van 15,3 nM.
|
-
Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148
-
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
-
iScience, 2023, 26(10):107726
|
|
| S7815 |
MI-136
|
MI-136 kan specifiek de menin-MLL-interactie remmen. Het remt de DHT-geïnduceerde expressie van androgeenreceptor (AR)-doelgenen.
|
-
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
-
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
-
J Med Chem, 2020, 31
|
|