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Lirametostat (CPI-1205) Inhibidor de EZH2

Name: Lirametostat (CPI-1205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8353
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S8353

Lirametostat (CPI-1205) es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa EZH2 disponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM y 52 nM para EZH2 y EZH1 respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial.

Lirametostat (CPI-1205) EZH2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 518.57

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.04%

99.04

Dianas relacionadas	PRMT MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Otros EZH2 Inhibidores	PF-06821497 GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	518.57	Fórmula	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1621862-70-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CPI 1205, CPI1205			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (192.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Cell-free assay) 2 nM EZH1 (Cell-free assay) 52 nM
In vitro	El tratamiento con Lirametostat (CPI-1205), un inhibidor de EZH2, causó apoptosis en modelos celulares de mieloma múltiple y plasmocitoma.
In vivo	Lirametostat (CPI-1205) muestra una excelente biodisponibilidad oral y fue bien tolerado para dosis repetidas, como lo demuestra la ausencia de pérdida significativa de peso corporal. Muestra un aclaramiento relativamente alto tanto en ratas como en perros (3,19 L/h/kg y 1,41 L/h/kg, respectivamente) pero demuestra una buena biodisponibilidad oral en ambas especies (44,6 % F en ratas y 46,2 % F en perros). Este compuesto fue bien tolerado en los estudios de toxicología GLP de 28 días, y cualquier hallazgo fue reversible durante el período de recuperación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02395601	Completed	B-Cell Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals	March 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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