Lirametostat (CPI-1205)

N.º de catálogoS8353 Lote:S835301

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Datos técnicos

Fórmula

C27H33F3N4O3
Peso molecular 518.57 Número CAS 1621862-70-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lirametostat (CPI-1205) es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa EZH2 disponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM y 52 nM para EZH2 y EZH1 respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
EZH2
(Cell-free assay)		 EZH1
(Cell-free assay)
2 nM 52 nM
In vitro

El tratamiento con Lirametostat (CPI-1205), un inhibidor de EZH2, causó apoptosis en modelos celulares de mieloma múltiple y plasmocitoma.
In vivo

Lirametostat (CPI-1205) muestra una excelente biodisponibilidad oral y fue bien tolerado para dosis repetidas, como lo demuestra la ausencia de pérdida significativa de peso corporal. Muestra un aclaramiento relativamente alto tanto en ratas como en perros (3,19 L/h/kg y 1,41 L/h/kg, respectivamente) pero demuestra una buena biodisponibilidad oral en ambas especies (44,6 % F en ratas y 46,2 % F en perros). Este compuesto fue bien tolerado en los estudios de toxicología GLP de 28 días, y cualquier hallazgo fue reversible durante el período de recuperación.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    CB-17 SCID mice

  • Dosificaciones

    160 mg/kg orally twice daily

  • Administración

    p.o

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Sellecks Lirametostat (CPI-1205) Ha sido citado por 10 Publicaciones

Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858
Intrinsic immunogenicity of small cell lung carcinoma revealed by its cellular plasticity [ Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020] PubMed: 33707236
Multi-omics analysis identifies therapeutic vulnerabilities in triple-negative breast cancer subtypes [ Nat Commun, 2021, 12(1):6276] PubMed: 34725325
Druggable epigenetic suppression of interferon-induced chemokine expression linked to MYCN amplification in neuroblastoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(5)e001335] PubMed: 34016720
EZH2 presents a therapeutic target for neuroendocrine tumors of the small intestine [ Sci Rep, 2021, 11(1):22733] PubMed: 34815475
Multiple pharmacological inhibitors targeting the epigenetic suppressor enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2) accelerate osteoblast differentiation [ Bone, 2021, S8756-3282(21)00155-1] PubMed: 33940225
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 25(17):5271-5283] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ American Association for Cancer Research, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-18-3989] PubMed: None

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