Name: Valemetostat (DS-3201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8926
Rating: 5 (15 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	PRMT MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Otros EZH2 Inhibidores	PF-06821497 GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	488.02	Fórmula	C₂₆H₃₄ClN₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1809336-39-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DS-3201b			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=CC(=C3C(=C2C)OC(O3)(C)C4CCC(CC4)N(C)C)Cl)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.900mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EZH1 EZH2
In vitro	Valemetostat (DS-3201) significantly reduces ATL cell viability compared with the others and reactivates the expression of the highly H3K27me3-accumulated EZH1/2 target genes in an ex vivo culture of primary ATL cells. It also shows superior anti-growth effects compared with EZH2-selective inhibitor in malignant lymphoma cell lines..
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31747604/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497119825892

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05879484	Not yet recruiting	Sinonasal Cancer\|Squamous Non-small Cell Lung Cancer\|Lung Cancer\|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Head and Neck Carcnimona\|Head and Neck Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06244485	Recruiting	Advanced Solid Tumor	Daiichi Sankyo	February 16 2024	Phase 1
NCT04842877	Active not recruiting	Lymphoma B-Cell	The Lymphoma Academic Research Organisation\|Daiichi Sankyo	June 11 2021	Phase 2
NCT04703192	Active not recruiting	Relapsed/Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma\|Adult T Cell Leukemia/Lymphoma	Daiichi Sankyo	June 3 2021	Phase 2
NCT04276662	Completed	Hepatic Impairment	Daiichi Sankyo	November 21 2019	Phase 1
NCT03110354	Terminated	Leukemia Myeloid Acute\|Leukemia Lymphocytic Acute	Daiichi Sankyo	April 5 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Valemetostat (DS-3201) EZH2 inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 488.02