EBI-2511

N.º de catálogoS8702 Lote:S870201

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Datos técnicos

Fórmula

C34H48N4O4
Peso molecular 576.77 Número CAS 2098546-05-3
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (22.53 mM)
DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 3 mg/mL (5.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 altamente potente y activo por vía oral con una IC50 de 4 nM para EZH2(A667G).
Objetivos
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

En experimentos in vivo, se administran a ratas dosis de 5 mg/kg de EBI-2511 (p.o.) y 0,5 mg/kg de este compuesto (i.v.). A los ratones se les administran dosis de 10 mg/kg p.o. y 1,0 mg/kg i.v. Para la administración i.v., la depuración de este compuesto es modesta, con un CLz/F de 26 y 32 mL/min/kg en ratas y ratones, respectivamente. Después de una dosis oral única de 5 y 10 mg/kg de una suspensión de CMC-Na de este químico a ratas y ratones, su AUC0‑t alcanza 239 y 774 ng/mL·h con una biodisponibilidad oral del 9% y 16%, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas de este compuesto en humanos, ratas y ratones es del 93,9%, 94,0% y 92,7%, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Pfeiffer cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    5 days

  • Método

    Cells are seeded in 96 well plates at a density of 1,000 to 8,000 cells per well and cultured overnight at 37 ℃ incubator in medium supplemented with 10% FBS. On the next day, the test compounds at various concentrations or vehicle control (0.5% DMSO) are added into cell culture. After 5 day treatment, the growth of cells is evaluated.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague Dawley rats and ICR mice

  • Dosificaciones

    In rats: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); In mice, 10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.)

  • Administración

    i.v. or p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29456795/

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