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AMI-1 Histone Methyltransferase inhibidor

Name: AMI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7884
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S7884

AMI-1 es un inhibidor potente y específico de la Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 de 3,0 μM y 8,8 μM para Hmt1p de levadura y PRMT1 humano, respectivamente.

AMI-1 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 548.45

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.02%

99.02

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	548.45	Fórmula	C₂₁H₁₄N₂Na₂O₉S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	20324-87-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C=C2C=C1NC(=O)NC3=CC4=CC(=CC(=C4C=C3)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (182.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	22.000mg/ml (40.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 22 mg of this product to 1 ml of PBS, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	yeast Hmt1p (Cell-free assay) 3.0 μM human PRMT1 (Cell-free assay) 8.8 μM
In vitro	En células HeLa, AMI-1 inhibe los niveles de metilación de la fusión GFP-Npl3 y la actividad endógena similar a PRMT1. Este compuesto también inhibe la transactivación mediada por receptores nucleares de un reportero de luciferasa en células MCF7. Además, inhibe la actividad de la polimerasa RT del VIH-1 con una IC50 de 5 μM e inhibe la unión del ADN al RT del VIH-1 con una Kd de 2 μM. En células INS-1, este químico mejora la función de las células INS-1 y media las translocaciones de FOXO1 y PDX-1 intracelularmente regulando la fosforilación y metilación de FOXO1.
In vivo	En ratas con AIPI crónica, AMI-1 (5 μg/rata) mejora la expresión de COX2 y los índices asmáticos, y disminuye las lesiones de las vías respiratorias y los alvéolos, la secreción de moco y el depósito de colágeno en los pulmones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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