AMI-1

N.º de catálogoS7884 Lote:S788401

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Datos técnicos

Fórmula

C21H14N2Na2O9S2

Peso molecular 548.45 Número CAS 20324-87-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (182.33 mM)
Water 22 mg/mL (40.11 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AMI-1 es un inhibidor potente y específico de la Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 de 3,0 μM y 8,8 μM para Hmt1p de levadura y PRMT1 humano, respectivamente.
Objetivos
yeast Hmt1p
(Cell-free assay)
human PRMT1
(Cell-free assay)
3.0 μM 8.8 μM
In vitro En células HeLa, AMI-1 inhibe los niveles de metilación de la fusión GFP-Npl3 y la actividad endógena similar a PRMT1. Este compuesto también inhibe la transactivación mediada por receptores nucleares de un reportero de luciferasa en células MCF7. Además, inhibe la actividad de la polimerasa RT del VIH-1 con una IC50 de 5 μM e inhibe la unión del ADN al RT del VIH-1 con una Kd de 2 μM. En células INS-1, este químico mejora la función de las células INS-1 y media las translocaciones de FOXO1 y PDX-1 intracelularmente regulando la fosforilación y metilación de FOXO1.
In vivo En ratas con AIPI crónica, AMI-1 (5 μg/rata) mejora la expresión de COX2 y los índices asmáticos, y disminuye las lesiones de las vías respiratorias y los alvéolos, la secreción de moco y el depósito de colágeno en los pulmones.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    Chronic AIPI rats

  • Dosificaciones

    50 μL at a concentration of 0.1 mg/mL

  • Administración

    Intranasal injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Validación de productos por parte del cliente

Effects of microinjection of AMI-1 into the RVLM on cardiovascular activity in the Ang II-induced hypertensive rats. The representative original tracings (A)

Datos de [ , , Nitric Oxide, 2017, 1-10 ]

Sellecks AMI-1 Ha sido citado por 8 Publicaciones

PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412
Methylation of HBP1 by PRMT1 promotes tumor progression by regulating actin cytoskeleton remodeling [ Oncogenesis, 2022, 11(1):45] PubMed: 35941115
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389] PubMed: 33420374
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0] PubMed: 33420374
Hypoxia Stimulates SUMOylation-Dependent Stabilization of KDM5B [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736] PubMed: 34977006
Hypoxia stimulates SUMOylation-dependent stabilization of KDM5B [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1] PubMed: None
CARM1 Methylates GAPDH to Regulate Glucose Metabolism and Is Suppressed in Liver Cancer. [ Cell Rep, 2018, 24(12):3207-3223] PubMed: 30232003
The asymmetric dimethylarginine-mediated inhibition of nitric oxide in the rostral ventrolateral medulla contributes to regulation of blood pressure in hypertensive rats. [Tan X, et al. Nitric Oxide, 2017, 67:58-67] PubMed: 28392446

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