Name: Tolcapone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4021
Rating: 5 (3 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S402101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.91%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	273.24	Fórmula	C₁₄H₁₁NO₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	134308-13-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Ro 40-7592			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	COMT 30 nM(Ki)
In vitro	Tolcapone funciona como un inhibidor selectivo periférico y central de la COMT, sin ejercer efecto sobre los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos o colinérgicos u otras enzimas implicadas en la síntesis o el catabolismo de las catecolaminas. Este compuesto produce una disminución dependiente de la concentración en la actividad de la COMT en homogeneizados hepáticos de ratas en desarrollo (3 días de edad) y adultas (60 días de edad) con V_max, K_m e IC50 de 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM, y 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM, respectivamente. También produce una disminución dependiente de la concentración en la actividad de la COMT en el riñón de ratas en desarrollo (3 días de edad) y adultas (60 días de edad) con V_max, K_m e IC50 de 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM, y 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, respectivamente.
In vivo	Tolcapone, administrado por vía oral, es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. La administración aguda de este compuesto aumenta los niveles basales de L-DOPA y ácido dihidroxifenilacético (DOPAC) y disminuye los niveles basales de ácido homovanílico (HVA), pero no afecta los niveles basales de dopamina. Este compuesto (30 mg/kg p.o.) combinado con benserazida (15 mg/kg p.o.) y una dosis baja de L-dopa (10 mg/kg p.o.) bloquea casi completamente (durante aproximadamente 6 h) la formación de 3-O-metildopa (3-OMD) en el cerebro y el plasma, produciendo un aumento duradero de L-DOPA en el plasma y un marcado aumento paralelo de L-DOPA y dopamina en el cerebro. Muestra beneficios conductuales y neuroquímicos en animales. Este químico (30 mg/kg p.o.) aumenta el efecto de L-DOPA (más benserazida) sobre la actividad locomotora, la hipotermia inducida por reserpina y la catalepsia inducida por pimozida, haloperidol y flufenazina. También aumenta la hiperactividad locomotora inducida por anfetamina o nomifensina, así como la estereotipia inducida por anfetamina (pero no apomorfina).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03591757	Completed	Transthyretin Amyloidosis\|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related	Boston University\|Corino Therapeutics Inc.	October 30 2018	Early Phase 1
NCT02630043	Terminated	Neuroblastoma	Giselle Sholler\|Milton S. Hershey Medical Center	December 2015	Phase 1
NCT02929485	Withdrawn	Addiction	University of California Berkeley\|University of California San Francisco	July 2013	Phase 4
NCT02080715	Completed	Healthy	University of Zurich	June 2013	Phase 1
NCT00604591	Completed	Frontotemporal Lobar Degeneration	Columbia University\|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	July 2011	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolcapone COMT inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 273.24