Datos técnicos
| Fórmula |
C14H11NO5
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| Peso molecular | 273.24 | Número CAS | 134308-13-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 55 mg/mL (201.28 mM) | ||||
| Ethanol | 55 mg/mL (201.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Tolcapone (Ro 40-7592) es un inhibidor selectivo, potente y reversible de la catecol-O-metil transferasa (COMT) con un Ki de 30 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Tolcapone funciona como un inhibidor selectivo periférico y central de la COMT, sin ejercer efecto sobre los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos o colinérgicos u otras enzimas implicadas en la síntesis o el catabolismo de las catecolaminas. Este compuesto produce una disminución dependiente de la concentración en la actividad de la COMT en homogeneizados hepáticos de ratas en desarrollo (3 días de edad) y adultas (60 días de edad) con Vmax, Km e IC50 de 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM, y 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM, respectivamente. También produce una disminución dependiente de la concentración en la actividad de la COMT en el riñón de ratas en desarrollo (3 días de edad) y adultas (60 días de edad) con Vmax, Km e IC50 de 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM, y 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, respectivamente. | ||
| In vivo | Tolcapone, administrado por vía oral, es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. La administración aguda de este compuesto aumenta los niveles basales de L-DOPA y ácido dihidroxifenilacético (DOPAC) y disminuye los niveles basales de ácido homovanílico (HVA), pero no afecta los niveles basales de dopamina. Este compuesto (30 mg/kg p.o.) combinado con benserazida (15 mg/kg p.o.) y una dosis baja de L-dopa (10 mg/kg p.o.) bloquea casi completamente (durante aproximadamente 6 h) la formación de 3-O-metildopa (3-OMD) en el cerebro y el plasma, produciendo un aumento duradero de L-DOPA en el plasma y un marcado aumento paralelo de L-DOPA y dopamina en el cerebro. Muestra beneficios conductuales y neuroquímicos en animales. Este químico (30 mg/kg p.o.) aumenta el efecto de L-DOPA (más benserazida) sobre la actividad locomotora, la hipotermia inducida por reserpina y la catalepsia inducida por pimozida, haloperidol y flufenazina. También aumenta la hiperactividad locomotora inducida por anfetamina o nomifensina, así como la estereotipia inducida por anfetamina (pero no apomorfina). |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Tolcapone Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Entacapone alleviates acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ FASEB J, 2022, 36(7):e22399] | PubMed: 35691001 |
| Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] | PubMed: 34452398 |
| Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] | PubMed: 36303724 |
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