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PF-06726304 Histone Methyltransferase inhibidor

Cat. No.S8494

PF-06726304 es un inhibidor selectivo de EZH2 con valores de Ki de 0,7 nM y 3 nM para WT EZH2 y Y641N respectivamente; este compuesto también inhibe H3K27me3 con un valor de IC50 de 15 nM.
PF-06726304 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 446.33

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Control de calidad

Lote: S849401 Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.02%
99.02

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 446.33 Fórmula

C22H21Cl2N3O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1616287-82-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos PF-6726304 Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (22.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Ezh2 (wild-type)
(cell-free)
0.7 nM(Ki)
EZH2 Y641N
(cell-free)
3 nM(Ki)
In vitro
PF-06726304 muestra una inhibición bioquímica muy potente de EZH2, así como una buena actividad en la reducción de H3K27Me3 en células y un efecto antiproliferativo.
In vivo
PF-06726304 muestra una robusta actividad de crecimiento antitumoral in vivo y una desrepresión dosis-dependiente de los genes diana de EZH2. Este compuesto muestra una buena eficacia en un modelo tumoral de linfoma difuso de células B grandes Karpas-422 y exhibió efectos farmacodinámicos dirigidos in vivo.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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