solo para uso en investigación
Cat. No.S8147
| Dianas relacionadas | HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase |
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| Otros Histone Methyltransferase Inhibidores | Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 |
| Peso molecular | 321.29 | Fórmula | C15H26Cl2N2O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 2095432-59-8 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(174.29 mM)
Water : 56 mg/mL Ethanol : 50 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
PRMT4
(Cell-free assay) 34 nM
PRMT6
(Cell-free assay) 43 nM
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| In vitro |
MS049 no inhibe ninguna de las metiltransferasas a 50 μM ni las desmetilasas a 10 μM y no muestra unión apreciable a ninguna de las proteínas lectoras de metillisina/metilarginina utilizando el ensayo DSF a 200 μM. Este compuesto demostró una excelente selectividad sobre una amplia gama de dianas Epigenetics y no Epigenetics. En ensayos celulares, inhibe potentemente la actividad de la Histone Methyltransferase de PRMT4 y PRMT6 y reduce los niveles de Med12me2a y H3R2me2a en células HEK293.
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Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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