solo para uso en investigación

MS049 Histone Methyltransferase inhibidor

Cat. No.S8147

MS049 es un inhibidor potente y selectivo de PRMT4 y PRMT6 con CI50 de 34 nM y 43 nM, respectivamente.
MS049 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 321.29

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Control de calidad

Lote: S814701 DMSO]56 mg/mL]false]Water]56 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false Pureza: 99.48%
99.48

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 321.29 Fórmula

C15H26Cl2N2O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 2095432-59-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (174.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PRMT4
(Cell-free assay)
34 nM
PRMT6
(Cell-free assay)
43 nM
In vitro
MS049 no inhibe ninguna de las metiltransferasas a 50 μM ni las desmetilasas a 10 μM y no muestra unión apreciable a ninguna de las proteínas lectoras de metillisina/metilarginina utilizando el ensayo DSF a 200 μM. Este compuesto demostró una excelente selectividad sobre una amplia gama de dianas Epigenetics y no Epigenetics. En ensayos celulares, inhibe potentemente la actividad de la Histone Methyltransferase de PRMT4 y PRMT6 y reduce los niveles de Med12me2a y H3R2me2a en células HEK293.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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