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A-196 Histone Methyltransferase inhibidor

Name: A-196
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7983
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S7983

A-196 es un inhibidor potente y selectivo de SUV420H1 y SUV420H2 con valores de IC50 de 0,025 y 0,144 μM, respectivamente; más de 100 veces más selectivo que otras Histone Methyltransferase y dianas no Epigenetics.

A-196 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 359.25

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Control de calidad

Lote: S798301 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	359.25	Fórmula	C₁₈H₁₆Cl₂N₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1982372-88-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(C1)NC2=NN=C(C3=CC(=C(C=C32)Cl)Cl)C4=CC=NC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (41.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.375mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (2.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SUV420H1 (Cell-free assay) 25 nM SUV420H2 (Cell-free assay) 144 nM
In vitro	En las células, A-196 induce una disminución global de H4K20me2 y H4K20me3 y un aumento concomitante de H4K20me1, pero no tiene efecto sobre ninguna de las otras modificaciones de histonas. Este compuesto inhibe la formación de focos de 53BP1 tras la radiación ionizante y reduce la reparación de roturas de ADN mediada por NHEJ, pero no afecta la reparación dirigida por homología. Inhibe potentemente SUV420H1 y SUV420H2 a 1 y 10 μM, pero no tiene actividad a ninguna de las concentraciones contra ninguna de las otras PKMT del panel, incluida la otra enzima modificadora de H4K20, PR-SET7, y aquellas que utilizan H3K4, H3K9, H3K27 y H3K79 como sustratos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114273/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):