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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.375mg/ml
(1.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.750mg/ml
(2.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
A-196 es un inhibidor potente y selectivo de SUV420H1 y SUV420H2 con valores de IC50 de 0,025 y 0,144 μM, respectivamente; más de 100 veces más selectivo que otras Histone Methyltransferase y dianas no Epigenetics.
Objetivos
SUV420H1 (Cell-free assay)
SUV420H2 (Cell-free assay)
25 nM
144 nM
In vitro
En las células, A-196 induce una disminución global de H4K20me2 y H4K20me3 y un aumento concomitante de H4K20me1, pero no tiene efecto sobre ninguna de las otras modificaciones de histonas. Este compuesto inhibe la formación de focos de 53BP1 tras la radiación ionizante y reduce la reparación de roturas de ADN mediada por NHEJ, pero no afecta la reparación dirigida por homología. Inhibe potentemente SUV420H1 y SUV420H2 a 1 y 10 μM, pero no tiene actividad a ninguna de las concentraciones contra ninguna de las otras PKMT del panel, incluida la otra enzima modificadora de H4K20, PR-SET7, y aquellas que utilizan H3K4, H3K9, H3K27 y H3K79 como sustratos.
U2OS cells are seeded on 6-well plates with 3 μM A-196 or DMSO as a control, and incubated for 48 h. The cells are washed once in 1 X PBS and then lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 7.5, 0.5% Triton X-100, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, PMSF, protease inhibitors, benzonase) is added to half the cells to create whole cell extract (WCE). The remaining cells are subjected to sequential cellular fractionation. First the cell pellet is resuspended in hypotonic buffer A (10 mM HEPES pH 7.5, 10 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 0.3 M sucrose, 1 mM DTT and protease inhibitors) and then 0.1% triton X-100 is added. The cells are incubated for 15 min on ice and pelleted by centrifugation at 1,500g. The supernatant is clarified by centrifugation at max speed and saved as the cytoplasmic fraction. The pellet is resuspended in buffer B (3 mM EDTA, 3 mM EGTA, 1 mM DTT and protease inhibitors) and incubated on ice for 40 min and then centrifuged at 1,500g for 5 min. The supernatant is clarified and saved as the nucleoplasmic fraction. The pellet is resuspended in lysis buffer and incubated for 5 min at room temperature before being resuspended in 4× loading dye. The final lysate contains the solubilized chromatin fraction.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114273/
Sellecks A-196 Ha sido citado por 8 Publicaciones
Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription
[ iScience, 2023, 26(3):106158]
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes
[ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
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