Name: SGC707
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7832
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	298.34	Fórmula	C₁₆H₁₈N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1687736-54-4	Descargar SDF Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (20.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (5.03mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT3 31 nM PRMT3 53 nM(Kd)
In vitro	En las células, SGC707 se une a PRMT3 y reduce el H4R3me2a dependiente de PRMT3. Este compuesto también estabiliza PRMT3 tanto en células HEK293 como A549 con valores de EC50 de 1,3 μM y 1,6 μM, respectivamente.
Ensayo de quinasa	Ensayo bioquímico de PRMT3
Ensayo de quinasa	Se optimiza y utiliza un ensayo basado en la radioactividad para determinar la inhibición de PRMT3 in vitro. En un ensayo de proximidad por centelleo (SPA), la S-adenosilmetionina tritiada (³H-SAM) sirvió como donante de metilo para metilar el sustrato peptídico de histona biotinilado. Una vez completada la reacción, la mezcla de reacción se transfiere a los pocillos de una microplaca recubierta de estreptavidina/centelleador. Los péptidos biotinilados que se unen a la resina recubierta de estreptavidina acercan el ³H-metilo incorporado y el centelleador. La cantidad de péptido metilado se cuantifica trazando la radioactividad (recuentos por minuto) medida por el contador de centelleo y luminiscencia de microplacas TopCount NXT™. Debido a la naturaleza muy ácida de la solución de ³H-SAM, se utiliza SAM no tritiado (frío) para complementar las reacciones. Se utiliza como sustrato el péptido biotinilado en el extremo C compuesto por los primeros 24 residuos de aminoácidos de la histona H4 (H4 1-24). La mezcla de ensayo típica contenía 0,01% de Tween-20, 5 mM de DTT, 20 nM de PRMT3, 0,3 µM de B-H4 1-24 y 28 µM (5 µM de ³H-SAM más 23 µM de SAM frío) de SAM en 20 mM de Tris-HCl (pH 7,5) y un volumen final de 20 µL. Los valores de IC50 se determinan a concentraciones Km de ambos sustratos mediante titulación de este compuesto en la mezcla de reacción en un rango entre 2000-0,2 nM.
In vivo	En ratones macho CD-1, SGC707 (30 mg/kg, i.p.) proporciona una buena exposición plasmática durante 6 h con un nivel plasmático máximo de 38000 nM, lo que sugiere que este compuesto es adecuado para estudios en animales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGC707 Histone Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 298.34