Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SGC707 es un potente, selectivo y celularmente activo inhibidor alostérico de la proteína arginina metiltransferasa 3 (PRMT3) con IC50 y Kd de 31 nM y 53 nM, respectivamente.
Objetivos
PRMT3
PRMT3
31 nM
53 nM(Kd)
In vitro
En las células, SGC707 se une a PRMT3 y reduce el H4R3me2a dependiente de PRMT3. Este compuesto también estabiliza PRMT3 tanto en células HEK293 como A549 con valores de EC50 de 1,3 μM y 1,6 μM, respectivamente.
In vivo
En ratones macho CD-1, SGC707 (30 mg/kg, i.p.) proporciona una buena exposición plasmática durante 6 h con un nivel plasmático máximo de 38000 nM, lo que sugiere que este compuesto es adecuado para estudios en animales.
Se optimiza y utiliza un ensayo basado en la radioactividad para determinar la inhibición de PRMT3 in vitro. En un ensayo de proximidad por centelleo (SPA), la S-adenosilmetionina tritiada (3H-SAM) sirvió como donante de metilo para metilar el sustrato peptídico de histona biotinilado. Una vez completada la reacción, la mezcla de reacción se transfiere a los pocillos de una microplaca recubierta de estreptavidina/centelleador. Los péptidos biotinilados que se unen a la resina recubierta de estreptavidina acercan el 3H-metilo incorporado y el centelleador. La cantidad de péptido metilado se cuantifica trazando la radioactividad (recuentos por minuto) medida por el contador de centelleo y luminiscencia de microplacas TopCount NXT™. Debido a la naturaleza muy ácida de la solución de 3H-SAM, se utiliza SAM no tritiado (frío) para complementar las reacciones. Se utiliza como sustrato el péptido biotinilado en el extremo C compuesto por los primeros 24 residuos de aminoácidos de la histona H4 (H4 1-24). La mezcla de ensayo típica contenía 0,01% de Tween-20, 5 mM de DTT, 20 nM de PRMT3, 0,3 µM de B-H4 1-24 y 28 µM (5 µM de 3H-SAM más 23 µM de SAM frío) de SAM en 20 mM de Tris-HCl (pH 7,5) y un volumen final de 20 µL. Los valores de IC50 se determinan a concentraciones Km de ambos sustratos mediante titulación de este compuesto en la mezcla de reacción en un rango entre 2000-0,2 nM.
293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, and MDA-MB-231 cells
Concentraciones
100 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
Cells are seeded in 96-well plates and treated with different concentrations of SGC707 for 72 h. Cell viability is determined using Alamar blue 0.01 mg/mL in the media. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/
Sellecks SGC707 Ha sido citado por 7 Publicaciones
PRMT3 drives glioblastoma progression by enhancing HIF1A and glycolytic metabolism
[ Cell Death Dis, 2022, 13(11):943]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
