solo para uso en investigación

LLY-507 Histone Methyltransferase inhibidor

Cat. No.S7575

LLY-507 es un inhibidor selectivo, potente y celularmente activo de la proteína-lisina Metiltransferasa SMYD2.
LLY-507 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 574.76

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.78%
99.78

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 574.76 Fórmula

C36H42N6O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1793053-37-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 30 mg/mL (52.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
SMYD2
In vitro
LLY-507 inhibe potentemente la capacidad de SMYD2 para metilar el péptido p53 con una IC50 <15 nM. Este compuesto es capaz de inhibir potentemente la metilación del péptido H4 por la enzima SMYD2 con una IC50 de 31 nM. Tiene una selectividad 100 veces mayor para SMYD2 que para otras 24 metiltransferasas de proteínas o ADN, incluyendo miembros de la familia relacionados como SMYD3, SUVH420H1 y SUV420H2. Este químico es inactivo (>20 μM) contra 454 quinasas, 35 receptores acoplados a proteínas G, 14 receptores nucleares de hormonas y tres enzimas del citocromo P450. Inhibe la proliferación de varias líneas celulares de cáncer de esófago, hígado y mama de manera dosis-dependiente.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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