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UNC3866 Histone Methyltransferase antagonista

Name: UNC3866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8359
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8359

UNC3866 es un potente antagonista de la función de lectura de metil-lisina (Kme) de las familias de cromodominios Polycomb CBX y CDY. Este compuesto se une a los cromodominios de CBX4 y CBX7 con la mayor potencia, con una K(d) de ~100 nM para cada uno, y es de 6 a 18 veces más selectivo en comparación con otros siete cromodominios CBX y CDY.

UNC3866 Histone Methyltransferase antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 795.02

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.49%

98.49

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	795.02	Fórmula	C₄₃H₆₆N₆O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1872382-47-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (125.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PRC1 chromodomains CBX4 chromodomains 94 nM(Kd) CBX7 chromodomains 97 nM(Kd)
In vitro	UNC3866 es un potente antagonista de la interacción CBX7-H3 (IC50 = 66±1,2 nM). La afinidad de este compuesto por CBX2, -4, -6 y -8 también está sorprendentemente bien correlacionada con el porcentaje de identidad de secuencia de cada cromodominio en relación con el de CBX7. Es equipotente para CBX4, que es el más similar a CBX7, mientras que es 18, 6 y 12 veces selectivo para CBX4/7 sobre CBX2, -6 y -8, respectivamente. Además, este químico es 65 veces selectivo para CBX4/7 sobre CDY1 y 9 veces selectivo para CBX4/7 sobre CDYL1b y CDYL2. Este compuesto antagoniza los cromodominios PRC1 en las células. Aunque su permeabilidad es baja, es suficientemente permeable a las células y estable para evaluar su capacidad de interactuar y antagonizar las funciones de sus dianas de cromodominio en las células. Inhibe la proliferación de células PC3 .
In vivo	UNC3866 es la especie predominante en plasma en todos los puntos de tiempo probados en relación con UNC4007 y muestra una biodisponibilidad del 25 % y un aclaramiento moderado. Si bien estos resultados de PK son prometedores para un compuesto peptídico, el uso de este compuesto in vivo puede ser limitado debido a los altos niveles circulantes requeridos para el compromiso del objetivo intracelular debido a su baja permeabilidad celular. La utilidad potencial de este químico en dosis más altas para experimentos in vivo está actualmente bajo investigación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26807715/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):