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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
UNC3866 es un potente antagonista de la función de lectura de metil-lisina (Kme) de las familias de cromodominios Polycomb CBX y CDY. Este compuesto se une a los cromodominios de CBX4 y CBX7 con la mayor potencia, con una K(d) de ~100 nM para cada uno, y es de 6 a 18 veces más selectivo en comparación con otros siete cromodominios CBX y CDY.
Objetivos
PRC1 chromodomains
CBX4 chromodomains
CBX7 chromodomains
94 nM(Kd)
97 nM(Kd)
In vitro
UNC3866 es un potente antagonista de la interacción CBX7-H3 (IC50 = 66±1,2 nM). La afinidad de este compuesto por CBX2, -4, -6 y -8 también está sorprendentemente bien correlacionada con el porcentaje de identidad de secuencia de cada cromodominio en relación con el de CBX7. Es equipotente para CBX4, que es el más similar a CBX7, mientras que es 18, 6 y 12 veces selectivo para CBX4/7 sobre CBX2, -6 y -8, respectivamente. Además, este químico es 65 veces selectivo para CBX4/7 sobre CDY1 y 9 veces selectivo para CBX4/7 sobre CDYL1b y CDYL2. Este compuesto antagoniza los cromodominios PRC1 en las células. Aunque su permeabilidad es baja, es suficientemente permeable a las células y estable para evaluar su capacidad de interactuar y antagonizar las funciones de sus dianas de cromodominio en las células. Inhibe la proliferación de células PC3 .
In vivo
UNC3866 es la especie predominante en plasma en todos los puntos de tiempo probados en relación con UNC4007 y muestra una biodisponibilidad del 25 % y un aclaramiento moderado. Si bien estos resultados de PK son prometedores para un compuesto peptídico, el uso de este compuesto in vivo puede ser limitado debido a los altos niveles circulantes requeridos para el compromiso del objetivo intracelular debido a su baja permeabilidad celular. La utilidad potencial de este químico en dosis más altas para experimentos in vivo está actualmente bajo investigación.
PC3 cells are seeded at 200 cells/well into 24-well plates. Cells are allowed to adhere overnight. The media (DMEM supplemented with 10 % FBS) is then exchanged with fresh media containing DMSO, UNC3866 or UNC4219. On day three, the media are exchanged with fresh media containing DMSO, this compound or this chemical. For dose-response studies, the EC50 is derived from a six-point titration ranging from 100 μM to 0.4 μM of this compound or this chemical. At day 0, 3 or 6, cells are fixed with ice-cold methanol for 30 sec. and rehydrated with PBS. Nuclei of the cells are stained with DAPI (0.05 μg/ml) and numerated using High Content Microscopy. For dose-response studies, the cell count of this compound- or this chemical-treated cells is normalized to the average cell count of DMSO-treated cells. The EC50 is calculated using the "log[inhibitor] vs. the normalized response -- Variable slope" equation in GraphPad Prism 5.
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