solo para uso en investigación

UNC0631 Histone Methyltransferase inhibidor

Name: UNC0631
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7610
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7610

UNC 0631 es un potente inhibidor de la Histone Methyltransferase G9a con una CI50 de 4 nM. Reduce potentemente los niveles de H3K9me2 en células MDA-MB-231 con una CI50 de 25 nM.

UNC0631 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 635.93

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.02%

99.02

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	635.93	Fórmula	C₃₇H₆₁N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1320288-19-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	En células MCF7, 22RV1 e IMR90, UNC0631 reduce potentemente los niveles de H3K9me2 y muestra una excelente separación de la potencia funcional frente a la toxicidad celular. Por lo tanto, este compuesto puede utilizarse como una herramienta para la comunidad de investigación biomédica para investigar más a fondo la biología de G9a y su papel en la remodelación de la cromatina.
Ensayo de quinasa	Ensayos acoplados a SAHH
Ensayo de quinasa	Este ensayo utiliza SAHH para hidrolizar el producto de metiltransferencia SAH a homocisteína y adenosina en presencia de adenosina desaminasa que convierte la adenosina en inosina. La concentración de homocisteína se determina luego mediante la conjugación de su porción sulfhidrilo libre a un fluoróforo sensible a tioles, ThioGlo. Para las determinaciones de CI50, las mezclas de ensayo se preparan en tampón de fosfato de potasio 25 mM pH 7.5, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100 con 5 μM SAHH, 0.3 U/mL de adenosina desaminasa, 25 μM SAM y 15 μM ThioGlo. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 y SUV39H2 se ensayan a 25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 500 nM y 100 nM, respectivamente. Este compuesto se añade en concentraciones que van desde 4 nM hasta 16 μM. Después de 2 min de incubación, las reacciones se inician mediante la adición de los péptidos de histonas: 10 μM H3(1–25) para G9a, 20 μM H3(1–25) para GLP, 100 μM H3(1–25) para SETD7, 500 μM H4(1–24) para SETD8, 10 μM H4(1–24) para PRMT3 y 200 μM H3K9Me1 (1–15) para SUV39H2. La reacción de metilación se sigue monitorizando el aumento de la fluorescencia utilizando un lector de placas Biotek Synergy2 con filtro de excitación de 360/40 nm y filtro de emisión de 528/20 nm durante 20 min en formato de placa de 384 pocillos. Los valores de actividad se corrigen restando el fondo causado por el péptido o la proteína. Los valores de CI50 se calculan utilizando Sigmaplot. Las desviaciones estándar se calculan a partir de dos experimentos independientes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):