Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	413.56	Fórmula	C₂₃H₃₅N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1620401-82-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
In vitro	UNC0379 es competitivo con el sustrato peptídico y no competitivo con el cofactor SAM.
Ensayo de quinasa	Ensayo de electroforesis capilar microfluídica
Ensayo de quinasa	La inhibición de la actividad de la metiltransferasa SETD8 se analiza monitorizando la disminución de la metilación del péptido marcado, TW21. Los compuestos de prueba se solubilizan en 100% DMSO a 10 mM y luego se platean en placas de polipropileno Greiner de 384 pocillos utilizando un esquema de dilución de 3 veces sobre 10 puntos que abarcan el rango de concentración de 3 mM a 0,15 μM utilizando un manipulador de líquidos TECAN Genesis. Luego, 1 μL de la dilución en serie se transfiere a la placa de dilución de compuestos utilizando un robot de manipulación de líquidos Nanoscreen MultiMek. Antes de realizar el ensayo, los compuestos se diluyen 10 veces en 1× tampón de ensayo (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT y 0,05% Tween-20), y una cantidad de 2,5 μL de la dilución resultante se transfiere a la placa de ensayo mediante un robot de manipulación de líquidos Nanoscreen MultiMek. A esta placa se añaden 20 μL de un cóctel de 50 nM SETD8 y 2 μM de péptido TW21 en 1× tampón de ensayo utilizando un dispensador de líquidos multidrop. Después de una incubación de 10 min de los compuestos con la mezcla enzima/péptido, la reacción se inicia añadiendo 2,5 μL de 150 μM de SAM en 1× tampón. Para los controles de inhibición del 100%, se añade 1× tampón en lugar de SAM. Se deja que la reacción progrese a temperatura ambiente durante 120 min, y luego la reacción se termina añadiendo 35 μL de solución de proteasa Endo-LysC de 0,08 ng/μL. Después de una incubación adicional de 1 h, la placa se lee en un Caliper Life Sciences EZ reader II utilizando un voltaje aguas arriba de −500 V, un voltaje aguas abajo de −1800 V y una presión de −1,5 psi. Los valores de IC50 se determinan utilizando el software Screenable Solutions.
In vivo	UNC0379, un inhibidor específico de SET8 (una histona H4 lisina 20 (H4K20)), resultó en la desdiferenciación de miofibroblastos, lo que puede mitigar parcialmente la fibrosis pulmonar sin afectar las respuestas inflamatorias.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0379 Histone Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 413.56