Dehydrogenase Inhibidores | Dehydrogenase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiram es un inhibidor específico de la aldehído-deshidrogenasa (ALDH) con una IC50 de 0,15 μM y 1,45 μM para hALDH1 y hALDH2, respectivamente. Disulfiram se utiliza para el tratamiento del alcoholismo crónico produciendo una sensibilidad aguda al alcohol. Disulfiram induce la apoptosis. Disulfiram también es un inhibidor de la formación de poros por la gasdermina D (GSDMD). |
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| S2302 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) | La glicirricina (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) es un inhibidor directo de HMGB1 (high mobility group box 1) que inhibe la expresión de moléculas inflamatorias dependientes de HMGB1 y el estrés oxidativo; modula P38 y P-JNK pero no la señalización p-ERK; también inhibe la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa y la monoamino oxidasa (MAO). |
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| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat (CPI-613), un análogo del lipoato, inhibe las enzimas mitocondriales piruvato deshidrogenasa (PDH) y α-cetoglutarato deshidrogenasa en la línea celular NCI-H460, interrumpiendo el metabolismo mitocondrial de las células tumorales. CPI-613 induce apoptosis en células de cáncer de páncreas. Fase 2. |
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| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | Se ha demostrado que el DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibidor específico de la piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK) con valores de IC50 de 183 y 80 μM para PDK2 y PDK4, respectivamente, desreprime el cotransportador de Na+-K+-2Cl- y un eje del canal iónico de potasio mitocondrial. El Sodium Dichloroacetate aumenta la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS), desencadena la apoptosis en células cancerosas e inhibe el crecimiento tumoral. |
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| S4169 | Teriflunomide | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) es el metabolito activo de leflunomida, que inhibe la síntesis de novo de pirimidina al bloquear la enzima dihidroorotato Dehydrogenase, utilizado como agente inmunomodulador. |
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| S1247 | Leflunomide | Leflunomide es un inhibidor de la síntesis de pirimidina y de la proteína tirosina quinasa perteneciente a los FAME, utilizado como agente inmunosupresor. El metabolito activo de este compuesto es A77 1726, que inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Este químico es también un agonista del AhR. |
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| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) es el primer inhibidor altamente potente y selectivo de los mutantes IDH1 R132H/R132C con una IC50 de 0,07 μM/0,16 μM. |
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| S2303 | Gossypol Acetate | El acetato de gosipol (ácido acético de gosipol, Pogosin, AT101) es un aldehído polifenólico que permea las células y actúa como un inhibidor para varias enzimas deshidrogenasas como la lactato deshidrogenasa, enzimas ligadas a NAD. |
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| S8205 | AG-221 (Enasidenib) | Enasidenib (AG-221) es un inhibidor de primera clase, oral, potente, reversible y selectivo de la enzima IDH2 mutante. |
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| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780 es un potente y selectivo inhibidor de la mutante IDH2 R140Q con un IC50 de 23 nM. |
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| S2295 | Emodin | Emodin es una resina purgante, 6-metil-1,3,8-trihidroxiantraquinona, del ruibarbo, el espino cerval y el nudo japonés (Fallopia japonica). |
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| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | Ivosidenib (AG-120) es un inhibidor disponible por vía oral de la Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), con potencial actividad antineoplásica. |
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| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil es un inhibidor no competitivo, selectivo y reversible de la inosina monofosfato deshidrogenasa I/II con una IC50 de 39 nM y 27 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis dependiente de caspasas e inhibición del ciclo celular en células de mieloma múltiple. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503 es un inhibidor de la phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) con un valor de IC50 de 2,5 μM. Es inactivo contra un panel de otras Dehydrogenase y muestra una reactividad cruzada mínima en un panel de 168 GPCR. |
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| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | La 6-Aminonicotinamida (6AN) es un antimetabolito utilizado para inhibir la vía de las pentosas fosfato (PPP) productora de NADPH en muchos sistemas celulares, haciéndolos más susceptibles al estrés oxidativo. Es un inhibidor competitivo de la enzima dependiente de NADP+ glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) con un Ki de 0,46 μM. |
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| S6626 | Brequinar | Brequinar es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) con una IC50 de ~20 nM in vitro. |
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| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) es un inhibidor de la 3β-hydroxysteroid dehydrogenase utilizado en el tratamiento del síndrome de Cushing. |
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| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234) es un inhibidor novedoso y selectivo de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) con una IC50 de 1,2 nM. |
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| S8611 | Vorasidenib (AG-881) | Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor oralmente disponible de las formas mutadas de ambas Isocitrate Dehydrogenase 1 y 2 (IDH1 e IDH2). |
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| S7900 | SW033291 | SW033291 es un inhibidor selectivo de la 15-hidroxiprostaglandina Dehydrogenase (15-PGDH) con IC50 y Ki de 1,5 nM y 0,1 nM, respectivamente. |
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| S1717 | Fomepizole | Fomepizole (4-metilpirazol, Antizol, Antizol-Vet) es un inhibidor competitivo de la alcohol dehydrogenase, la enzima que cataliza los pasos iniciales en el Metabolism del etilenglicol y el metanol a sus metabolitos tóxicos. |
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| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) es un polifenol de actividad oral aislado de semillas y raíces de algodón. Este compuesto es un potente inhibidor de la 5α-reductase 1 y de la 3α-hydroxysteroid dehydrogenase con IC50 de 3,33 μM y 0,52 μM en ensayos libres de células, respectivamente. También inhibe la unión del péptido BH3 a la proteína Bcl con IC50 de 0,4 μM y 10 μM para Bcl-XL y Bcl-2, respectivamente. Esta sustancia química induce la Apoptosis y la inhibición del crecimiento celular en varias células cancerosas. |
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| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) es un inhibidor potente y selectivo de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) con una IC50 de ~20 nM y desencadena la diferenciación en las células ER-HoxA9, U937 y THP1 con una ED50 de ~1 μM. |
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| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, sal amónica de glicirrizina, sal amónica de ácido glicirrícico) es un producto único de la raíz de regaliz con un dulzor muy alto. Este compuesto es un inhibidor directo de HMGB1 con actividades antiinflamatorias, antitumorales y antidiabéticas. Inhibe el crecimiento y la citopatología de varios virus de ADN y ARN no relacionados. Este producto químico también inhibe tanto la hepatic delta 4-5-reductase como la 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. |
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| S6675 | (R)-GNE-140 | (R)-GNE-140 es un agente inhibidor para LDHA, LDHB y LDHC, con valores de IC50 de 3 nM y 5 nM para LDHA y LDHB, respectivamente. (R)-GNE-140 es 18 veces más potente que su isómero S. |
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| S8405 | RRx-001 | RRx-001 es un nuevo modulador epigenético con potencial actividad radiosensibilizadora. Inhibe la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) en células tumorales humanas, se une a la hemoglobina e impulsa reacciones redox mediadas por glóbulos rojos bajo hipoxia. Este compuesto desencadena la apoptosis y exhibe actividad anticancerosa. También es un regulador negativo de la vía del punto de control CD47-SIRPα. |
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| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) oralmente activo y potente con una IC50 de 134 nM para la DHODH humana. Este compuesto de calcio (IMU-838) se investiga como una opción de tratamiento potencial para COVID-19. Fase 2. |
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| S2296 | Enoxolone | Enoxolone (Glycyrrhetin) es un derivado triterpenoide pentacíclico del tipo beta-amirina obtenido a partir de la hidrólisis del ácido glicirrícico, que se obtuvo de la hierba regaliz. |
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| S9721 | Farudodstat |
Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) es un potente inhibidor oralmente activo de la DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) con una IC50 de 35 nM para la actividad enzimática de la DHODH humana. ASLAN003 altera la síntesis de proteínas e induce el programa transcripcional de diferenciación y Apoptosis related en células de leucemia mieloide aguda (LMA) mediante la activación de los factores de transcripción AP-1. |
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| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | Enasidenib (AG-221) Mesylate es un inhibidor oralmente disponible, selectivo y potente de la mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2). |
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| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | El ácido 3-nitropropiónico (3-NP) es un inhibidor irreversible de la succinato deshidrogenasa del Complejo II respiratorio mitocondrial, lo que resulta en el agotamiento de energía a través de la interrupción de la cadena de transporte de electrones. |
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| S8590 | GSK2837808A | GSK2837808A es un inhibidor selectivo de la LDHA (lactate dehydrogenase A) con una IC50 de 2,6 nM y 43 nM para hLDHA y hLDHB, respectivamente. |
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| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic) es un inhibidor oralmente disponible de la isocitrato deshidrogenasa tipo 1 (IDH1) con potencial actividad antineoplásica. |
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| S8382 | ML390 | ML390 es un inhibidor humano de DHODH con una IC50 de 0,56 μM e induce la diferenciación en la leucemia mieloide aguda. |
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| S2289 | Daidzin | Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), un compuesto orgánico natural de la clase de fitoquímicos conocidos como isoflavonas, es un potente y selectivo inhibidor de la human mitochondrial aldehyde dehydrogenase e inhibe la ALDH-I selectivamente (Ki=20 nM); al menos 500 veces menos eficaz contra la ALDH-Ⅱ, la isozima citosólica (Ki=10 μM). |
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| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-Mangostin es la principal xantona purificada del mangostán y tiene beneficios para la salud, incluyendo actividades antibacterianas, antiinflamatorias, antioxidantes, anticancerígenas y cardioprotectoras. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) es una xantona dietética con amplias actividades biológicas, como efectos antioxidantes, antialérgicos, antivirales, antibacterianos, antiinflamatorios y anticancerígenos. Es un inhibidor de la IDH1 mutante (IDH1-R132H) con un Ki de 2,85 μM. Alpha-mangostin es también un agonista de la STING humana. |
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| S0209 | BVT 2733 | BVT 2733, una nueva molécula pequeña, es un inhibidor no esteroideo, isoform-selectivo de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 (11β-HSD1). |
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| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032 es un inhibitor altamente selectivo, potente y disponible por vía oral de la mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). Es un pan-inhibitor selectivo y nanomolar de doble dígito de la actividad enzimática de varias mutantes IDH1-R132X in vitro y muestra una potente inhibición de la liberación de 2-HG (rango nanomolar) en líneas celulares derivadas de pacientes e ingenierizadas que expresan diferentes mutantes IDH1. |
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| S2055 | Gimeracil | Gimeracil es un inhibidor de la dihidropirimidina Dehydrogenase, que inhibe el paso temprano en la recombinación homóloga para la reparación de roturas de doble cadena. |
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| S4116 | Isovaleramide | La Isovaleramide (3-Metilbutanamida) es una molécula anticonvulsivante aislada de Valeriana pavonii, que inhibe las alcohol Dehydrogenase hepáticas. |
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| S7941 | NCT-501 | NCT-501 es un potente y selectivo inhibidor de la Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1) con un IC50 de 40 nM. |
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| S9617 | G6PDi-1 | G6PDi-1 es un inhibidor eficaz de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). Este compuesto agota el NADPH y disminuye la producción de citoquinas inflamatorias. |
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| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 es un inhibidor selectivo de la fosfoglicerato deshidrogenasa (PHGDH) con una IC50 de 33 μM. Este compuesto inhibe la síntesis de novo de serina en células cancerosas y fue selectivamente tóxico para líneas celulares cancerosas con alta actividad biosintética de serina. |
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| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate (3-etoxi-3-oxopropanoato de potasio) se utiliza como un inhibidor competitivo de la enzima succinato Dehydrogenase. Actúa como un precursor para producir malonato de (trimetilsilil)etilo, que se utiliza para preparar beta-cetoésteres por acilación y sirve como un intermediario para la preparación de malonato de etil tert-butilo. |
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| S7994 | GSK864 | GSK864 es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de los mutantes de la isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1), que se dirige específicamente a las variantes R132C, R132H y R132G con valores de IC50 de 8,8 nM, 15,2 nM y 16,6 nM, respectivamente. |
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| S6689 | Merimepodib | Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) es un inhibidor potente, específico y reversible de la inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH) con actividad antiviral contra el virus de la hepatitis C (HCV) y una variedad de virus de ADN y ARN in vitro. Este compuesto es un agente inmunosupresor. |
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| E1170 | R162 | R162 es un potente inhibidor de la glutamato dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1), con propiedades anticancerígenas. |
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| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | DS-1001b es un inhibidor selectivo oral de la mutante IDH1 R132X con potencial actividad antineoplásica y está diseñado para penetrar la barrera hematoencefálica. |
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| S3993 | Ethyl Vanillate | La etilvainillina (Bourbonal, Etilprotal), un análogo de la vainillina, es un agente aromatizante y un agente fungicida que exhibe una fuerte actividad antioxidante. Ethyl Vanillate inhibe la 17β-HSD2 con una IC50 de 1,3 µM. | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521 es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 5 (17β-HSD5), también conocida como aldo-ceto reductasa familia 1 miembro C3 (AKR1C3). | ||
| E0355 | CVT-10216 | CVT-10216 es un inhibidor altamente selectivo y reversible de la ALDH-2 con una IC50 de 29 nM. | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065) es un profármaco mimético de la nicotinamida que actúa sobre las células de glioblastoma con una CI50 de 150 nM, aprovechando una vulnerabilidad de la síntesis de purinas de novo mediante la inhibición indirecta de la IMPDH2. Atraviesa fácilmente la BHE y puede utilizarse en el tratamiento de todos los tumores cerebrales malignos. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | El 3-Methylpyrazole (3-MP) es un inhibidor débil o no inhibidor de la alcohol dehydrogenase. | ||
| E4704 | D34-919 | D34-919 es un potente inhibidor de la interacción ALDH1A3-PKM2 y previene la mejora de la tetramerización de PKM2 mediada por ALDH1A3. Este compuesto, mediado mediante tratamiento in vitro e in vivo, mejora y restaura la apoptosis y la sensibilidad inducidas por quimiorradioterapia en células de glioblastoma (GBM). | ||
| S0522 | CM10 | CM10 es un inhibidor potente y selectivo de la familia de la aldehído deshidrogenasa 1A (ALDH1A) con una IC50 de 1700 nM, 740 nM y 640 nM para ALDH1A1, ALDH1A2 y ALDH1A3, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad anticancerígena. | ||
| E8291New | ABD0171 | ABD0171 es un inhibidor potente, irreversible y selectivo de la aldehído deshidrogenasa 1A3 (ALDH1A3), con una IC50 de 0,34 µM utilizando el sustrato fisiológico todo-trans-retinaldehído (atRAL). También inhibe ALDH1A2 y ALDH1A1 con IC50 de 0,79 µM y 6,6 µM, respectivamente. Este compuesto interrumpe las vías oncogénicas clave en células de cáncer de mama triple negativo (TNBC) in vitro y exhibe una robusta actividad antitumoral y antimetastásica in vivo. | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1 es un potente inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa humana (hDHODH) con efecto antiinflamatorio. | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11 es un derivado de Leflunomida y un inhibidor débil de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH). | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636 es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) disponible por vía oral con actividad antineoplásica potencial. | ||
| E5843New | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride es un inhibidor alostérico derivado de la antraquinona, activo por vía oral, de PDK4 con una IC50 de 84 nM, que exhibe actividad anticancerosa al regular la proliferación celular, la transformación y la apoptosis. También exhibe actividad antidiabética y antialérgica. | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | PfDHODH-IN-2, un derivado de dihidrotiofenona, es un potente inhibidor de la Plasmodium falciparum dihidroorotato deshidrogenasa (pfDHODH) con una IC50 de 1,11 µM, que actúa como agente antipalúdico y puede utilizarse para la investigación de la malaria. | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231 es la sonda química potente y selectiva, que inhibe la hidroxiesteroide 17ß-deshidrogenasa 13 (HSD17B13) con una IC50 de 1 nM y una Ki de 0,7 nM en el ensayo enzimático. Tiene el potencial de tratar el NASH y otras enfermedades hepáticas. | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (compuesto 13) es un inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) disponible por vía oral, selectivo de mutantes y que penetra en el cerebro, que se dirige a la mutación IDH1(R132) con una IC50 de 27 nM, 28 nM y 6,14 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT, respectivamente. | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) es un fungicida agrícola sistémico y un protector de semillas. Carboxin inhibe la actividad de la succinate dehydrogenase. | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenib es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral, que penetra el cerebro y es selectivo de la mutant IDH1 (mIDH1) con una IC50 de 21,1 nM, 114 nM para IDH1-R132H, IDH1-R132C, respectivamente. | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | GNE-140 racemate es una mezcla racémica de (R)-GNE-140 y (S)-GNE-140 y un potente y específico inhibidor de la Lactate dehydrogenase A(LDH-A). Reduce la proliferación, motilidad e invasión de las células de cáncer de mama, lo que lo convierte en un candidato potencial para la investigación del cáncer. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Phenylglyoxal (1-Feniletanodiona) es un potente inhibidor de la mitochondrial aldehyde dehydrogenase. Reacciona con los residuos de arginina en el factor Hageman (HF, Factor XII) purificado y causa la inhibición de sus propiedades coagulantes. | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446 es una bisdicloroacetildiamina que inhibe la actividad enzimática de la ALDH1a2 in vitro con una CI50 de 0,3 μM. También suprime reversiblemente la espermatogénesis al inhibir la biosíntesis de ácido retinoico testicular mediada por ALDH1A2. | ||
| S5097 | Methotrexate disodium | Methotrexate sodium, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosis. |
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| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) es un potente IMPDH inhibitor y el metabolito activo de un fármaco inmunosupresor, utilizado para prevenir el rechazo en trasplantes de órganos. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protege contra la degradación de p53 mediada por MDM2, que implica la ubiquitinación, y actúa a través de la inhibición de las actividades desacetilantes de proteínas de SirT1 y SirT2. Este compuesto es también un inhibidor de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 es un activador de molécula pequeña de la actividad transcripcional de p53 e inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH). Este compuesto es también un inhibidor de SirT1 y SirT2. |
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| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Cetoleucina, 4-MOV, KIC, ácido 4-metil-2-oxopentanoico, ácido alfa-cetoisocaproico, alfa-cetoisocaproato, 2-Oxoisohexanoato) es liberado por los Astrocitos a las neuronas y puede ser reaminado por la aminotransferasa a leucina. 4-Methyl-2-oxovaleric acid reduce la tasa de degradación de proteínas en el músculo esquelético. 4-Methyl-2-oxovaleric acid actúa como un desacoplador de la fosforilación oxidativa (OXPHOS) y como un inhibidor metabólico, posiblemente a través de su efecto inhibidor sobre la actividad de la alpha-ketoglutarate Dehydrogenase (complejo de la oxoglutarato Dehydrogenase, OGDC). |
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| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de la 20alfa-hidroxiesteroide deshidrogenasa (AKR1C1) humana con Ki de 4 nM, 87 nM, 4,2 μM y 18,2 μM para AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 y AKR1C4, respectivamente. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) es un inhibidor postranscripcional del VEGF y la dihydroorotate dehydrogenase(DHODH) patógenos, que inhibe la traducción del ARNm de VEGFA y la proliferación celular anormal. En células HeLa, este compuesto inhibe la producción de proteína VEGFA inducida por hipoxia con una EC50 de 1,64 nM. |
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