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Farudodstat Dehydrogenase inhibidor

Name: Farudodstat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9721
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S9721

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) es un potente inhibidor oralmente activo de la DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) con una IC50 de 35 nM para la actividad enzimática de la DHODH humana. ASLAN003 altera la síntesis de proteínas e induce el programa transcripcional de diferenciación y Apoptosis related en células de leucemia mieloide aguda (LMA) mediante la activación de los factores de transcripción AP-1.

Farudodstat Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 356.32

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Control de calidad

Lote: S972101 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.9%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.9

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.32	Fórmula	C₁₉H₁₄F₂N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1035688-66-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LAS 186323,ASLAN003			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(NC3=NC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.88mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.5mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 AP-1 human DHODH (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	ASLAN003 es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa altamente potente que induce la diferenciación, así como la reducción de la proliferación y viabilidad celular, de líneas celulares de LMA y blastos primarios de LMA, incluidas las células quimiorresistentes. Las vías Apoptosis related son activadas por ASLAN003, y este fármaco también inhibe significativamente la síntesis de proteínas y activa la transcripción de AP-1, lo que contribuye a su capacidad para promover la diferenciación.
In vivo	ASLAN003 reduce sustancialmente la carga leucémica y prolonga la supervivencia en ratones con xenoinjertos de LMA y modelos de xenoinjertos derivados de pacientes con LMA. ASLAN003 no tiene un efecto evidente en las células hematopoyéticas normales y exhibe excelentes perfiles de seguridad en ratones, incluso después de un período prolongado de administración.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):