Farudodstat

N.º de catálogoS9721 Lote:S972101

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₄F₂N₂O₃

Peso molecular

356.32

Número CAS

1035688-66-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (199.25 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.88mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.5mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) es un potente inhibidor oralmente activo de la DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) con una IC50 de 35 nM para la actividad enzimática de la DHODH humana. ASLAN003 altera la síntesis de proteínas e induce el programa transcripcional de diferenciación y Apoptosis related en células de leucemia mieloide aguda (LMA) mediante la activación de los factores de transcripción AP-1.

Objetivos

AP-1	AP-1	human DHODH (Cell-free assay)
		35 nM

In vitro

ASLAN003 es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa altamente potente que induce la diferenciación, así como la reducción de la proliferación y viabilidad celular, de líneas celulares de LMA y blastos primarios de LMA, incluidas las células quimiorresistentes. Las vías Apoptosis related son activadas por ASLAN003, y este fármaco también inhibe significativamente la síntesis de proteínas y activa la transcripción de AP-1, lo que contribuye a su capacidad para promover la diferenciación.

In vivo

ASLAN003 reduce sustancialmente la carga leucémica y prolonga la supervivencia en ratones con xenoinjertos de LMA y modelos de xenoinjertos derivados de pacientes con LMA. ASLAN003 no tiene un efecto evidente en las células hematopoyéticas normales y exhibe excelentes perfiles de seguridad en ratones, incluso después de un período prolongado de administración.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MOLM-14 cells, KG-1 cells Concentraciones 1 μM, 2 μM Tiempo de incubación 1 h Método Click-iT assays are performed using an O-propargylpuromycin (OPP) Alexa Fluor® 488 Protein Synthesis Assay Kit according to the manufacturer’s recommendation. MOLM-14 and KG-1 cells are exposed to ASLAN003 1 μM or 2 μM for 1 h before OPP 20 mM was added for 1 h. DMSO is used as a control. Cells are washed in ice-cold phosphate-buffered saline and then fixed and permeabilized prior to FACS analysis using a LSRII flow cytometer.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 4-6 week-old female NOD.Cg-Prkdc^scid Il2rg^tm1Wjl/SzJ, NGS mice Dosificaciones 50 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MOLM-14 cells, KG-1 cells
Concentraciones
1 μM, 2 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
Click-iT assays are performed using an O-propargylpuromycin (OPP) Alexa Fluor® 488 Protein Synthesis Assay Kit according to the manufacturer’s recommendation. MOLM-14 and KG-1 cells are exposed to ASLAN003 1 μM or 2 μM for 1 h before OPP 20 mM was added for 1 h. DMSO is used as a control. Cells are washed in ice-cold phosphate-buffered saline and then fixed and permeabilized prior to FACS analysis using a LSRII flow cytometer.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
4-6 week-old female NOD.Cg-Prkdc^scid Il2rg^tm1Wjl/SzJ, NGS mice
Dosificaciones
50 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Sellecks Farudodstat Ha sido citado por 4 Publicaciones

Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945]	PubMed: 36814599
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293]	PubMed: 35492218
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163]	PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163]	PubMed: None

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