solo para uso en investigación

AGI-6780 Dehydrogenase inhibidor

Cat. No.S7241

AGI-6780 es un potente y selectivo inhibidor de la mutante IDH2 R140Q con un IC50 de 23 nM.
AGI-6780 Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 481.51

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 481.51 Fórmula

C21 H18 F3 N3 O3 S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1432660-47-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CC1NS(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)C3=CSC=C3)NC(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (199.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
IDH2 R140Q mutant
23 nM
In vitro
AGI-6780 reduce potentemente los niveles de (R)-2-hidroxiglutarato (2HG) en líneas celulares que sobreexpresan ectópicamente IDH2/R140Q con una EC50 de 20 nM, con excelente selectividad frente a otras dehydrogenases. Este compuesto revierte el bloqueo de la diferenciación inducido por IDH2/R140Q en células TF-1 e induce la diferenciación de blastos en muestras primarias de pacientes de LMA IDH2/R140Q humanos.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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