AGI-6780

N.º de catálogoS7241 Lote:S724103

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁ H₁₈ F₃ N₃ O₃ S₂

Peso molecular

481.51

Número CAS

1432660-47-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.37 mM)

Ethanol

24 mg/mL (49.84 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.850mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AGI-6780 es un potente y selectivo inhibidor de la mutante IDH2 R140Q con un IC50 de 23 nM.

Objetivos

IDH2 R140Q mutant

23 nM

In vitro

AGI-6780 reduce potentemente los niveles de (R)-2-hidroxiglutarato (2HG) en líneas celulares que sobreexpresan ectópicamente IDH2/R140Q con una EC50 de 20 nM, con excelente selectividad frente a otras dehydrogenases. Este compuesto revierte el bloqueo de la diferenciación inducido por IDH2/R140Q en células TF-1 e induce la diferenciación de blastos en muestras primarias de pacientes de LMA IDH2/R140Q humanos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558173/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Blood, 2018, doi: 10.1182/blood-2018-05-850826 ]

: Datos de [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061 ]

Sellecks AGI-6780 Ha sido citado por 16 Publicaciones

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083]	PubMed: 40883306
A genetically encoded biosensor for point-of-care and live-cell detection of D-2-hydroxyglutarate [ Nat Commun, 2025, 16(1):6913]	PubMed: 40715112
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2]	PubMed: 40883610
Wild-type IDH2 is a therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3445]	PubMed: 38658533
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011]	PubMed: 37735873
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.]	PubMed: 36637036
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970]	PubMed: 37556323
Targeting Mitochondrial IDH2 Enhances Antitumor Activity of Cisplatin in Lung Cancer via ROS-Mediated Mechanism [ Biomedicines, 2023, 11(2)475]	PubMed: 36831011
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306
Reductive TCA cycle catalyzed by wild-type IDH2 promotes acute myeloid leukemia and is a metabolic vulnerability for potential targeted therapy [ J Hematol Oncol, 2022, 15(1):30]	PubMed: 35313945

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