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Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Inhibidor de HMGB1

Cat. No.S2302

La glicirricina (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) es un inhibidor directo de HMGB1 (high mobility group box 1) que inhibe la expresión de moléculas inflamatorias dependientes de HMGB1 y el estrés oxidativo; modula P38 y P-JNK pero no la señalización p-ERK; también inhibe la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa y la monoamino oxidasa (MAO).
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 822.93

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.73%
99.73

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HEK293 Function assay Inhibition of human microsomal 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.001μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of mouse microsomal 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.008μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of human microsomal 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.01μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of mouse liver microsome 11betaHSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.015μM. 19574056
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0007μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0186μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0295μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0004μM. 22360639
HEK293 Function assay Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.003μM. 22360639
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.006μM. 22360639
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.001μM. 22440625
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.008μM. 22440625
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.01μM. 22440625
MDCK Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against MDCK cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, EC50=15.2μM. 25801933
MDCK Antiviral assay Antiviral activity against influenza A virus (A/California/07/09(H1N1)) pdm09 infected in MDCK cells assessed as decrease in virus titer by hemagglutination assay in presence of 1% suspension of chicken erythrocytes, CD50=47.5μM. 25801933
MDCK Antiviral assay 15 mins Antiviral activity against Influenza A virus A/WSN/33(H1N1) infected in dog MDCK cells preincubated with virus for 15 mins followed by cells addition measured at 36 hrs post infection, IC50=39.6μM. 26841168
Raji Antiviral assay Antiviral activity against EBV infected in human Raji cells assessed as reduction in viral genome copy numbers by qRT-PCR analysis, EC50=30μM. 30731401
Vero E6 Antiviral assay 96 hrs Antiviral activity against DENV2 16681 infected in African green monkey Vero E6 cells assessed as inhibitory rate of NS4B positive cells measured after 96 hrs incubation by DAPI staining based immunofluorescence method, IC50=8.1μM. 31519375
Vero E6 Antiviral assay 10 uM 96 hrs Antiviral activity against DENV2 16681 infected in African green monkey Vero E6 cells assessed as reduction in virus induced cytopathic effect at 10 uM measured after 96 hrs by reverse phase contrast microscopy 31519375
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 40 uM 2 hrs Anti-inflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production at 40 uM preincubated for 2 hrs followed by LPS addition measured after 20 hrs by Griess assay relative to control ChEMBL
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 10 to 40 uM 2 hrs Anti-inflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced IL-6 production at 10 to 40 uM preincubated for 2 hrs followed by LPS addition measured after 20 hrs by ELISA ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 822.93 Fórmula

C42H62O16

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1405-86-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase
HMGB1
MAO
(Cell-free)
0.16 μM
In vitro

La glicirricina inhibe la monoamino oxidasa (MAO) con un valor de CI50 de 0,16 μM.

In vivo

La glicirricina aumenta los niveles de monoaminas como la epinefrina y la dopamina en el cerebro de ratones.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1913999/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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