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Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibidor

Cat. No.: S1501

Mycophenolate mofetil es un inhibidor no competitivo, selectivo y reversible de la inosina monofosfato deshidrogenasa I/II con una IC50 de 39 nM y 27 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis dependiente de caspasas e inhibición del ciclo celular en células de mieloma múltiple.
Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 433.49

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 433.49 Fórmula

C23H31NO7

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 128794-94-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay)
27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay)
39 nM
In vitro

Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. This compound with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, it (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that this chemical significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner.

Ensayo de quinasa
Actividad enzimática de IMP dehydrogenase Tipos I y II
Las IMP dehydrogenase Tipos I y II se purifican de E. coli que expresan enzimas humanas. El ensayo se realiza utilizando una placa de 96 pocillos de fondo plano y transparente a los rayos UV. La mezcla de reacción final de 200 μL contiene 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT y 40 nM de IMP dehydrogenase Tipo I o Tipo II. La reacción se inicia añadiendo 400 μM NAD y 400 μM IMP, seguido de una incubación a 37 °C durante 2,5 horas. La velocidad de reacción de la conversión de NAD a NADH se mide entonces basándose en el aumento de la absorbancia a 340 nm. Los ensayos también se realizan en presencia de un 50 % de suero humano para estimar la unión a proteínas séricas por diferentes inhibidores de IMP dehydrogenase.
In vivo

In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, this compound reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
 April 1 2024 Phase 4
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
 July 21 2023 --
NCT05120570 Recruiting
Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myeloproliferative Neoplasm|Lymphoma
Masonic Cancer Center University of Minnesota
 March 17 2022 Phase 1|Phase 2