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RRx-001 Dehydrogenase inhibidor

Name: RRx-001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8405
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8405

RRx-001 es un nuevo modulador epigenético con potencial actividad radiosensibilizadora. Inhibe la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) en células tumorales humanas, se une a la hemoglobina e impulsa reacciones redox mediadas por glóbulos rojos bajo hipoxia. Este compuesto desencadena la apoptosis y exhibe actividad anticancerosa. También es un regulador negativo de la vía del punto de control CD47-SIRPα.

RRx-001 Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 268.02

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Lote: Pureza: >97%

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Microanálisis

¿Por qué el microanálisis?
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Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	268.02	Fórmula	C₅H₆BrN₃O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	925206-65-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (201.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (4.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	G6PD Nrf2-ARE
In vitro	RRx-001 ejerce su efecto antiproliferativo, al menos parcialmente, a través de la interferencia con la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (G6PD), una enzima clave en la vía de las pentosas fosfato, responsable de mantener niveles adecuados del principal reductor celular, el NADPH. Este compuesto afecta la actividad de la glucosa y la enzima G6PD en tres líneas celulares de cáncer diferentes, a saber, Hep G2, CACO-2 y HT-29. Indujo la inhibición de la G6PD y aumentó el consumo de glucosa de manera dependiente de la concentración. Este químico induce p53 y PARP-1 a través de la generación de ROS/RNS. Ejerce actividad anticancerosa, al menos en parte, al interferir con 3 demandas metabólicas cruciales de las células que proliferan rápidamente: bioenergética, biosíntesis macromolecular y manipulación de la homeostasis redox citosólica celular. Este agente media la translocación nuclear de Nrf2 y la activación de la expresión de sus enzimas aguas abajo HO-1 y NQO1 en células tumorales. Además de las alteraciones epigenéticas, actúa a través de mecanismos pleiotrópicos que incluyen la señalización redox y la desregulación inducida por redox de muchas vías de señalización diferentes como Nrf2, p53, la escisión de PARP, HIF1 alfa y la actividad G6PD. También desencadena la actividad de p53 y p21 en respuesta a las roturas de ADN de doble cadena, así como desregula la energética y el metabolismo celular del cáncer. Este compuesto es un potente activador de la vía de señalización Nrf2-ARE a través de la generación de ROS/RNS.
In vivo	RRx-001 muestra promesa para la redistribución a corto plazo del flujo sanguíneo en tumores con una vasculatura rica en pericitos y α-SMA. Esta monoterapia es bien tolerada, sin toxicidades limitantes de la dosis. No solo facilita la translocación nuclear de Nrf2, sino que también regula al alza la expresión endógena de Nrf2 en tumores SCC VII en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27232511/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27175220/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26280276/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02096341	Terminated	Malignant Solid Tumor\|Lymphomas	EpicentRx Inc.	April 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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