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Vidofludimus Dehydrogenase inhibidor

Name: Vidofludimus
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7262
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S7262

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) oralmente activo y potente con una IC50 de 134 nM para la DHODH humana. Este compuesto de calcio (IMU-838) se investiga como una opción de tratamiento potencial para COVID-19. Fase 2.

Vidofludimus Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 355.36

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Control de calidad

Lote: S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.23%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.23

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	355.36	Fórmula	C₂₀H₁₈FNO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	717824-30-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SC12267, 4SC-101			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (281.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Human DHODH 134 nM
In vitro	Vidofludimus provoca una inhibición dependiente de la concentración de la proliferación de PBMC estimuladas por fitohemaglutinina a través de la inhibición de la síntesis de novo de pirimidina. Este compuesto atenúa la secreción de IL-17 de tiras colónicas mediante la inhibición de la activación de STAT3 y NF-κB.
Ensayo de quinasa	Ensayo de inhibición de DHODH
Ensayo de quinasa	La mezcla del ensayo de inhibición de DHODH in vitro contiene 50 μM de decicloubiquinona, 100 μM de dihidroorotato y 60 μM de 2,6-dicloroindofenol. La cantidad de enzima se ajusta de tal manera que se logre una pendiente promedio de aproximadamente 0,2 AU/min en el ensayo para el control positivo (por ejemplo, sin inhibidor). Las mediciones se realizan en 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0,1% Triton X-100 y pH 8,0 a 30°C en un volumen final de 1 ml. Los componentes se mezclan y la reacción se inicia añadiendo dihidroorotato. La reacción se sigue espectrofotométricamente midiendo la disminución de la absorción a 600 nm durante 2 minutos. El ensayo es lineal en el tiempo y la concentración de la enzima. Los estudios de inhibición se realizan en un ensayo estándar con cantidades variables adicionales de este compuesto. Para la determinación de los valores de IC50 (concentración de inhibidor requerida para una inhibición del 50%), se aplican ocho concentraciones diferentes de inhibidor. Cada punto de datos se registra por triplicado en un solo día de medición.
In vivo	En ratones MRL^lpr/lpr, Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.) reduce la autoinmunidad sistémica y mejora la nefritis lúpica. En ratas, este compuesto (60 mg/kg, p.o.) reduce eficazmente la patología macroscópica e histológica y el número de células T CD3+. En un modelo de trasplante renal en ratas, este químico (20 mg/kg, p.o.) prolonga la supervivencia, paralelamente a la mejora de los signos histológicos de rechazo agudo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20413687/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691298/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22609757/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00820365	Completed	Inflammatory Bowel Disease (IBD)	4SC AG	March 2009	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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