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GSK2837808A LDHA Inhibitor

Name: GSK2837808A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8590
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8590

GSK2837808A es un inhibidor selectivo de la LDHA (lactate dehydrogenase A) con una IC50 de 2,6 nM y 43 nM para hLDHA y hLDHB, respectivamente.

GSK2837808A Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 649.62

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Control de calidad

Lote: S859001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.11%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.11

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	649.62	Fórmula	C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1445879-21-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=NC(=NC=C1C2=CC3=NC=C(C(=C3C=C2)NC4=CC(=CC(=C4)C(=O)O)OC5=CC(=CC(=C5)F)F)S(=O)(=O)NC6CC6)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (153.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hLDHA (Cell-free assay) 2.6 nM hLDHB (Cell-free assay) 43 nM
In vitro	GSK 2837808A inhibe rápida y profundamente las tasas de producción de lactato en múltiples líneas celulares de cáncer, incluidos los carcinomas hepatocelulares y de mama. Este compuesto aumenta las tasas de consumo de oxígeno en células de carcinoma hepatocelular a dosis de hasta 3 µM, mientras que concentraciones más altas inhiben directamente la función mitocondrial. Potencia la actividad de PKM2 de forma dosis-dependiente, inhibe la proliferación de células Snu398 e induce la apoptosis en células Snu398.
In vivo	GSK 2837808A inhibe rápida y profundamente las tasas de producción de lactato en múltiples líneas celulares de cáncer, incluidos los carcinomas hepatocelulares y de mama. Este compuesto aumenta las tasas de consumo de oxígeno en células de carcinoma hepatocelular a dosis de hasta 3 µM, mientras que concentraciones más altas inhiben directamente la función mitocondrial. Potencia la actividad de PKM2 de forma dosis-dependiente, inhibe la proliferación de células Snu398 e induce la apoptosis en células Snu398.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):