GSK2837808A

N.º de catálogoS8590 Lote:S859001

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S

Peso molecular

649.62

Número CAS

1445879-21-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (153.93 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK2837808A es un inhibidor selectivo de la LDHA (lactate dehydrogenase A) con una IC50 de 2,6 nM y 43 nM para hLDHA y hLDHB, respectivamente.

Objetivos

hLDHA (Cell-free assay)	hLDHB (Cell-free assay)
2.6 nM	43 nM

In vitro

GSK 2837808A inhibe rápida y profundamente las tasas de producción de lactato en múltiples líneas celulares de cáncer, incluidos los carcinomas hepatocelulares y de mama. Este compuesto aumenta las tasas de consumo de oxígeno en células de carcinoma hepatocelular a dosis de hasta 3 µM, mientras que concentraciones más altas inhiben directamente la función mitocondrial. Potencia la actividad de PKM2 de forma dosis-dependiente, inhibe la proliferación de células Snu398 e induce la apoptosis en células Snu398.

In vivo

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-453 cells Concentraciones 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM Tiempo de incubación 2 h, 6 h Método MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales male CD mice, male Sprague–Dawley rats Dosificaciones 50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg Administración Oral gavage, IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-453 cells
Concentraciones
2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Tiempo de incubación
2 h, 6 h
Método
MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
male CD mice, male Sprague–Dawley rats
Dosificaciones
50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg
Administración
Oral gavage, IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Sellecks GSK2837808A Ha sido citado por 3 Publicaciones

Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036]	PubMed: 40443016
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8]	PubMed: 40940446
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875]	PubMed: 35726058

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