Name: Trilostane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1404
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%

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97

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	329.43	Fórmula	C₂₀H₂₇NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	13647-35-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	WIN 24540			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (197.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro	Tanto Trilostane como 4-Hydroxy tamoxifen (OHT) afectan la transcripción de genes involucrados en la regulación del ciclo celular, la adhesión celular y la formación de la matriz; sin embargo, solo el 12.5% de los genes regulados a la baja por este compuesto y el 9.2% de los genes regulados al alza son regulados de manera similar por OHT en células MCF-7.
In vivo	El tratamiento con Trilostane produce una disminución significativa en las concentraciones plasmáticas basales de cortisol en perros. Este tratamiento con el compuesto produce una disminución insignificante en la concentración plasmática de aldosterona (PAC), pero la actividad plasmática media de renina (PRA) en el momento en que la dosis de trilostane se considera óptima (265 fmol/L/s, rango 70-3280 fmol/L/s; n=18) es significativamente mayor que antes del tratamiento (115 fmol/L/s, rango 15-1330 fmol/L/s). Afecta tanto los ejes hipotalámico-pituitario-suprarrenal como el renina-aldosterona. Este compuesto bloquea eficazmente el aumento de la presión arterial sistólica y revierte la hipertensión producida por la ingesta de solución salina al 0.9% en la rata sensible a la sal de Dahl. Es igualmente efectivo en ratas hembras y machos. Reduce los signos clínicos y mejora los resultados de las pruebas endocrinas en todos los gatos, pero los requisitos de insulina no cambian y todos continúan teniendo algunos signos de hipercortisolemia. Produce una reducción en las concentraciones séricas de cortisol y aldosterona en perros con PDH, aunque la disminución de la concentración sérica de aldosterona es menor que la de la concentración sérica de cortisol.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00181597	Completed	Prostate Cancer\|Prostate Adenocarcinoma	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	March 2004	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trilostane Dehydrogenase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 329.43