Trilostane

N.º de catálogoS1404 Lote:S140401

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Datos técnicos

Fórmula

C20H27NO3
Peso molecular 329.43 Número CAS 13647-35-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Trilostane (WIN 24540) es un inhibidor de la 3β-hydroxysteroid dehydrogenase utilizado en el tratamiento del síndrome de Cushing.
Objetivos
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro Tanto Trilostane como 4-Hydroxy tamoxifen (OHT) afectan la transcripción de genes involucrados en la regulación del ciclo celular, la adhesión celular y la formación de la matriz; sin embargo, solo el 12.5% de los genes regulados a la baja por este compuesto y el 9.2% de los genes regulados al alza son regulados de manera similar por OHT en células MCF-7.
In vivo El tratamiento con Trilostane produce una disminución significativa en las concentraciones plasmáticas basales de cortisol en perros. Este tratamiento con el compuesto produce una disminución insignificante en la concentración plasmática de aldosterona (PAC), pero la actividad plasmática media de renina (PRA) en el momento en que la dosis de trilostane se considera óptima (265 fmol/L/s, rango 70-3280 fmol/L/s; n=18) es significativamente mayor que antes del tratamiento (115 fmol/L/s, rango 15-1330 fmol/L/s). Afecta tanto los ejes hipotalámico-pituitario-suprarrenal como el renina-aldosterona. Este compuesto bloquea eficazmente el aumento de la presión arterial sistólica y revierte la hipertensión producida por la ingesta de solución salina al 0.9% en la rata sensible a la sal de Dahl. Es igualmente efectivo en ratas hembras y machos. Reduce los signos clínicos y mejora los resultados de las pruebas endocrinas en todos los gatos, pero los requisitos de insulina no cambian y todos continúan teniendo algunos signos de hipercortisolemia. Produce una reducción en las concentraciones séricas de cortisol y aldosterona en perros con PDH, aunque la disminución de la concentración sérica de aldosterona es menor que la de la concentración sérica de cortisol.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Validación de productos por parte del cliente

Long-time incubations. Spine number in calbindin-labeled PC (red, 7 div) in controls (a), after MLTI (b), MLTI combined with AG205 (c), and MLTI plus trilostane (d); 4d 4 days. Analysis of PC spine number in cell cultures treated with mifepristone in combination with progesterone, AG205, and trilostane at different developmental ages.

Datos de [ Cell Mol Life Sci , 2014 , 71(9), 1723-40 ]

In Senegalese sole both recombinant gonadotropins stimulate testosterone and 11-KT production in vitro. The amounts of testosterone and 11-KT were measured in incubation media after 24 h of exposure of testis explants at stage I–II or III to 100 ng/ml of rFsh and rLh, in the presence or absence of 5 uM of inhibitors of the cAMP/PKA pathway (MDL and H-89 respectively) and Hsd-3β (TRIL). Values (mean±S.E.M.) are from three independent experiments on three different males, each with three replicates per condition. Asterisks denote significant differences (P<0.01) with respect to the groups treated with the inhibitors, or as indicated.

Datos de [ J Mol Endocrinol , 2014 , 53(2), 175-90 ]

<p>Effects of inhibitors of adenylyl cyclase (MDL-12330A; MDL), PKA (H-89), or 3b -Hsd (TRIL) on gonadotropin-stimulated androgen release by Senegalese sole testicular explants. Amounts of T ( A) and 11-KT (B) measured in incubation media after 24 h of exposure to 250 ng/ml rFsh or rLh, and in combination with 1 or 5 lM MDL-12330A, H-89, or TRIL. Values (mean 6 SEM) represent compiled data from two experiments on two different males, each with three replicates per condition.</p>

Datos de [ Biol Reprod , 2012 , 87, 35 ]

Hepatocytes were pre-treated with vehicle or 10 μM Trilostane for 1 h, followed by the addition of 100 μM DHEA for 24 h. Triglyceride content was determined using commercial kits; samples were stained with Oil Red O and photomicrographs were taken to determine the accumulation of lipid droplets, and protein expression of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCαwas determined by western blot. E: Immunoblot of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCα expression; F: p-AMPK/AMPK protein expression; G: p-ACC/ACC protein expression. Values represent mean ± SE. **P < 0.01 and *P < 0.05, compared to the respective control group.

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638 ]

Sellecks Trilostane Ha sido citado por 9 Publicaciones

An injectable phosphocreatine-grafted hydrogel incorporating hierarchically structured teriparatide/SrZnP-functionalized Zn-Cu particles for osteogenesis-angiogenesis coupling and osteoporotic bone regeneration [ Mater Today Bio, 2025, 35:102272] PubMed: 40994624
Trilostane, a 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, suppresses growth of hepatocellular carcinoma and enhances anti-cancer effects of sorafenib [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3] PubMed: 34031786
Dehydroepiandrosterone Prevents H2O2-Induced BRL-3A Cell Oxidative Damage through Activation of PI3K/Akt Pathways rather than MAPK Pathways. [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956] PubMed: 31182991
Dehydroepiandrosterone reduces accumulation of lipid droplets in primary chicken hepatocytes by biotransformation mediated via the cAMP/PKA-ERK1/2 signaling pathway [Li L Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638] PubMed: 29571766
The Adrenal Lipid Droplet is a New Site for Steroid Hormone Metabolism [Yu J Proteomics, 2018, 18(23):e1800136] PubMed: 30358111
Gonadotropin-Activated Androgen-Dependent and Independent Pathways Regulate Aquaporin Expression during Teleost (Sparus aurata) Spermatogenesis. [Boj M, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142512] PubMed: 26575371
Long-term incubation with mifepristone (MLTI) increases the spine density in developing Purkinje cells: new insights into progesterone receptor mechanisms. [Wessel L, et al. Cell Mol Life Sci, 2014, 71(9):1723-40] PubMed: 23982753
Fsh and Lh direct conserved and specific pathways during flatfish semicystic spermatogenesis [Chauvigne F et al. J Mol Endocrinol, 2014, 53(2):175-90] PubMed: 25024405
Follicle-Stimulating Hormone and Luteinizing Hormone Mediate the Androgenic Pathway in Leydig Cells of an Evolutionary Advanced Teleost. [Chauvigné F, et al. Biol Reprod, 2012, 87(2):35] PubMed: 22649073

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