SW033291 Dehydrogenase inhibidor

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	412.59	Fórmula	C₂₁H₂₀N₂OS₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	459147-39-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCCS(=O)C1=C(C2=C(S1)N=C(C=C2C3=CC=CC=C3)C4=CC=CS4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (201.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (24.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	15-PGDH (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) 15-PGDH (Cell-free assay) 1.5 nM
In vitro	En células Vaco-503, SW033291 (2,5 μM) disminuye la actividad enzimática celular de 15-PGDH en un 85%.
Ensayo de quinasa	Ensayos de actividad de la proteína 15-PGDH recombinante
Ensayo de quinasa	Para la caracterización inicial de la inhibición de la actividad enzimática de 15-PGDH por SW033291, las reacciones se preparan con concentraciones específicas del experimento de la enzima 15-PGDH y concentraciones específicas del experimento de este compuesto, más 150 μM de NAD(+) y 25 μM de PGE2 en tampón de reacción (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 0,01 % Tween 20). La mezcla de reacción se incuba durante 15 min a 25 ºC en un lector Envision. La actividad enzimática se determina siguiendo la generación de NADH mediante el registro de la fluorescencia a Ex/Em=340 nM/485 nM cada 30 segundos durante 3 minutos, comenzando inmediatamente después de la adición de PGE2. Los valores de IC50 se calculan con el software GraphPad Prism 5 utilizando la función de dosis-respuesta sigmoidea y se representan frente a la concentración de este producto químico.
In vivo	En ratones que recibieron un trasplante de médula ósea, SW033291 (10 mg/kg, i.p.) promueve la recuperación hematopoyética. En modelos de ratón de lesión de colon e hígado, este compuesto reduce los niveles de citocinas inflamatorias asociadas a la colitis, protege a los ratones de la colitis y promueve la regeneración hepática.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 412.59