SW033291

N.º de catálogoS7900 Lote:S790002

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Datos técnicos

Fórmula

C21H20N2OS3

Peso molecular 412.59 Número CAS 459147-39-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (201.16 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

10.000mg/ml (24.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

4.000mg/ml (9.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SW033291 es un inhibidor selectivo de la 15-hidroxiprostaglandina Dehydrogenase (15-PGDH) con IC50 y Ki de 1,5 nM y 0,1 nM, respectivamente.
Objetivos
15-PGDH
(Cell-free assay)
15-PGDH
(Cell-free assay)
0.1 nM(Ki) 1.5 nM
In vitro

En células Vaco-503, SW033291 (2,5 μM) disminuye la actividad enzimática celular de 15-PGDH en un 85%.

In vivo

En ratones que recibieron un trasplante de médula ósea, SW033291 (10 mg/kg, i.p.) promueve la recuperación hematopoyética. En modelos de ratón de lesión de colon e hígado, este compuesto reduce los niveles de citocinas inflamatorias asociadas a la colitis, protege a los ratones de la colitis y promueve la regeneración hepática.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]

  • Ensayos de actividad de la proteína 15-PGDH recombinante

    Para la caracterización inicial de la inhibición de la actividad enzimática de 15-PGDH por SW033291, las reacciones se preparan con concentraciones específicas del experimento de la enzima 15-PGDH y concentraciones específicas del experimento de este compuesto, más 150 μM de NAD(+) y 25 μM de PGE2 en tampón de reacción (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 0,01 % Tween 20). La mezcla de reacción se incuba durante 15 min a 25 ºC en un lector Envision. La actividad enzimática se determina siguiendo la generación de NADH mediante el registro de la fluorescencia a Ex/Em=340 nM/485 nM cada 30 segundos durante 3 minutos, comenzando inmediatamente después de la adición de PGE2. Los valores de IC50 se calculan con el software GraphPad Prism 5 utilizando la función de dosis-respuesta sigmoidea y se representan frente a la concentración de este producto químico.

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    BMSCs

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    5 days

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 5 days.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Mice receiving a bone marrow transplant, and Mouse models of colon and liver injury

  • Dosificaciones

    10 mg/kg twice daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Sellecks SW033291 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Divalent metal cations stimulate skeleton interoception for new bone formation in mouse injury models [ Nat Commun, 2022, 13(1):535] PubMed: 35087048
Skeleton interoception regulates bone and fat metabolism through hypothalamic neuroendocrine NPY [ Elife, 2021, 10e70324] PubMed: 34468315
3D GelMA ICC Scaffolds Combined with SW033291 for Bone Regeneration by Modulating Macrophage Polarization [ Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934] PubMed: 34834349
Sensory nerves regulate mesenchymal stromal cell lineage commitment by tuning sympathetic tones. [ J Clin Invest, 2020, 131554] PubMed: 32191640
Prostaglandin E2 mediates sensory nerve regulation of bone homeostasis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):181] PubMed: 30643142

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