Name: AG-221 (Enasidenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8205
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	473.38	Fórmula	C₁₉H₁₇F₆N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1446502-11-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (198.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.56mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IDH2 (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Se ha demostrado que Enasidenib (AG-221) reduce los niveles de 2-HG en más del 90 % e invierte la hipermetilación de histonas y ácido desoxirribonucleico (ADN) in vitro, e induce la diferenciación en modelos de células de leucemia.
In vivo	Enasidenib (AG-221) es capaz de reducir potentemente el 2HG encontrado en la médula ósea, el plasma y la orina de ratones injertados. El tratamiento con este compuesto también indujo un beneficio de supervivencia dependiente de la dosis y estadísticamente significativo. Un estallido proliferativo de las células blásticas CD45+ específicas humanas es seguido por la diferenciación celular medida por la expresión de CD11b, CD14 y CD15 y la morfología celular después de su administración. También restaura la diferenciación de progenitores megacariocítico-eritroides (MEP) que es suprimida por la expresión de IDH2 mutante y revierte los efectos de IDH2 mutante en la metilación del ADN en células madre/progenitoras mutantes. Se justifican ensayos clínicos que combinen inhibidores de IDH2 con otras terapias dirigidas contra la LMA para aumentar la eficacia terapéutica.
Referencias	[1] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04955938	Recruiting	IDH Mutation\|IDH1 Mutation\|IDH2 Gene Mutation\|Blood Cancer\|Myeloproliferative Neoplasm	University of Chicago	October 29 2021	Phase 1
NCT03515512	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelomonocytic Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Celgene	July 17 2018	Phase 1
NCT02273739	Completed	Solid Tumor\|Glioma\|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma\|Intrahepatic Cholangiocarcinoma\|Chondrosarcoma	Celgene\|Celgene Corporation	December 8 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02218346	Completed	Healthy Volunteers	Agios Pharmaceuticals Inc.\|Celgene Corporation	August 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-221 (Enasidenib) Inhibidor de IDH2 Mutante

Estructura química

Peso molecular: 473.38