Name: AG-221 (Enasidenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8205
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	473.38	Fórmula	C₁₉H₁₇F₆N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1446502-11-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (198.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.56mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	IDH2 (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Enasidenib (AG-221) has been demonstrated to reduce 2-HG levels by >90% and reverse histone and deoxyribonucleic acid (DNA) hypermethylation in vitro, and to induce differentiation in leukemia cell models.
In vivo	Enasidenib (AG-221) is able to potently reduce 2HG found in the bone marrow, plasma and urine of engrafted mice. Treatment with this compound also induced a dose dependent, statistically significant, survival benefit. A proliferative burst of the human specific CD45+ blast cells is followed by cellular differentiation as measured by the expression of CD11b, CD14 and CD15 and cell morphology after its administration. It also restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation that is suppressed by mutant IDH2 expression and reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Clinical trials combining IDH2 inhibitors with other targeted AML therapies are warranted in order to increase therapeutic efficacy.
Referencias	[1] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04955938	Recruiting	IDH Mutation\|IDH1 Mutation\|IDH2 Gene Mutation\|Blood Cancer\|Myeloproliferative Neoplasm	University of Chicago	October 29 2021	Phase 1
NCT03515512	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelomonocytic Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Celgene	July 17 2018	Phase 1
NCT02273739	Completed	Solid Tumor\|Glioma\|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma\|Intrahepatic Cholangiocarcinoma\|Chondrosarcoma	Celgene\|Celgene Corporation	December 8 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02218346	Completed	Healthy Volunteers	Agios Pharmaceuticals Inc.\|Celgene Corporation	August 2014	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-221 (Enasidenib) Inhibidor de IDH2 Mutante

Peso molecular: 473.38