AG-221 (Enasidenib)

N.º de catálogoS8205 Lote:S820504

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Datos técnicos

Fórmula

C19H17F6N7O
Peso molecular 473.38 Número CAS 1446502-11-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.56mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Enasidenib (AG-221) es un inhibidor de primera clase, oral, potente, reversible y selectivo de la enzima IDH2 mutante.
Objetivos
IDH2
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

Se ha demostrado que Enasidenib (AG-221) reduce los niveles de 2-HG en más del 90 % e invierte la hipermetilación de histonas y ácido desoxirribonucleico (ADN) in vitro, e induce la diferenciación en modelos de células de leucemia.
In vivo

Enasidenib (AG-221) es capaz de reducir potentemente el 2HG encontrado en la médula ósea, el plasma y la orina de ratones injertados. El tratamiento con este compuesto también indujo un beneficio de supervivencia dependiente de la dosis y estadísticamente significativo. Un estallido proliferativo de las células blásticas CD45+ específicas humanas es seguido por la diferenciación celular medida por la expresión de CD11b, CD14 y CD15 y la morfología celular después de su administración.

También restaura la diferenciación de progenitores megacariocítico-eritroides (MEP) que es suprimida por la expresión de IDH2 mutante y revierte los efectos de IDH2 mutante en la metilación del ADN en células madre/progenitoras mutantes. Se justifican ensayos clínicos que combinen inhibidores de IDH2 con otras terapias dirigidas contra la LMA para aumentar la eficacia terapéutica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    OE19 cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Different concentrations of Enasidenib (AG-221) were used to treat cells.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Dosificaciones

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Administración

    --

Referencias

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Sellecks AG-221 (Enasidenib) Ha sido citado por 17 Publicaciones

Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833] PubMed: 39949963
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Isocitrate dehydrogenase 2 mutation promotes cytarabine resistance in acute myeloid leukemia by Warburg effect [ Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316] PubMed: 39526588
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064] PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822] PubMed: 36153371

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