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Methotrexate disodium DHFR inhibitor

Cat. No.S5097

Methotrexate sodium, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosis.
Methotrexate disodium DHFR inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 498.4

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%
99.69

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 498.4 Fórmula

C20H20N8O5.2Na

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 7413-34-5 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium Smiles CN(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 99 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
In vitro
Methotrexate (0.1-10 mM) induce la apoptosis de las células T activadas in vitro de sangre periférica humana. Methotrexate logra la deleción clonal de las células T activadas en reacciones mixtas de linfocitos. Methotrexate puede eliminar selectivamente las células T activadas de la sangre periférica por una vía independiente de CD95. Methotrexate es absorbido por las células a través del transportador de folato reducido y luego se convierte dentro de las células en poliglutamatos. Methotrexate conduce a una producción disminuida de leucotrieno B4 por los neutrófilos estimulados ex vivo. Los poliglutamatos de Methotrexate inhiben la enzima aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleótido (AICAR) transformilasa de manera más potente que otras enzimas involucradas en la biosíntesis de purinas. También se sabe que Methotrexate suprime la actividad del TNF al suprimir la activación del factor nuclear-κB inducida por TNF in vitro, en parte relacionada con una reducción en la degradación e inactivación de un inhibidor de este factor, IκBα, y probablemente relacionada con la liberación de adenosina. Methotrexate suprime la producción tanto de TNF como de IFN-γ por linfocitos T cebados por el receptor de células T de donantes humanos sanos y pacientes con AR. El tratamiento con Methotrexate se asocia con una disminución significativa de las células T CD4+ positivas para TNF-α, mientras que el número de células T que expresan la citocina antiinflamatoria IL-10 aumentó.
In vivo
Methotrexate aumenta el contenido de AICAR en esplenocitos, eleva las concentraciones de adenosina en exudados de bolsas de aire inflamadas con carragenina e inhibe marcadamente la acumulación de leucocitos en bolsas de aire inflamadas en ratones. La reducción de la acumulación de leucocitos mediada por Methotrexate se revierte parcialmente mediante la inyección de adenosina desaminasa (ADA) en la bolsa de aire, se revierte completamente mediante un antagonista específico del receptor A2 de adenosina, la 3,7-dimetil-1-propargilxantina (DMPX), pero no se ve afectada por un antagonista del receptor A1 de adenosina, la 8-ciclopentil-dipropilxantina en ratones.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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