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Aminopterin DHFR inhibidor

Name: Aminopterin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1003
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.E1003

Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagonista del ácido fólico, es un inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con un Ki de 3,7 pM.

Aminopterin DHFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 440.41

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Control de calidad

Lote: E100301 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98.83%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.83

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros DHFR Inhibidores	Calcium Folinate Diaveridine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	440.41	Fórmula	C₁₉H₂₀N₈O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	54-62-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739			Smiles	NC1=NC(=C2N=C(CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)C=NC2=N1)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	folic acid DHFR (Cell-free assay) 3.7 pM(Ki)
In vitro	En las líneas celulares de linfoma y en varias líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda (LLA) (incluyendo COG-LL-356, NALM-6 y CCRF-CEM), la intensidad del efecto citotóxico, definido como la inhibición máxima en las concentraciones probadas, es mayor con Aminopterin.
In vivo	En ratones NOD/SCID, Aminopterin retrasa significativamente la progresión de los xenoinjertos de ALL-3, ALL-16 y ALL-19, pero no de ALL-8.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18111375/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615544/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00937027	Completed	Psoriasis	Syntrix Biosystems Inc.\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	June 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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