Aminopterin

N.º de catálogoE1003 Lote:E100301

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20N8O5
Peso molecular 440.41 Número CAS 54-62-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagonista del ácido fólico, es un inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con un Ki de 3,7 pM.
Objetivos
folic acid DHFR
(Cell-free assay)
3.7 pM(Ki)
In vitro

En las líneas celulares de linfoma y en varias líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda (LLA) (incluyendo COG-LL-356, NALM-6 y CCRF-CEM), la intensidad del efecto citotóxico, definido como la inhibición máxima en las concentraciones probadas, es mayor con Aminopterin.
In vivo

En ratones NOD/SCID, Aminopterin retrasa significativamente la progresión de los xenoinjertos de ALL-3, ALL-16 y ALL-19, pero no de ALL-8.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    lymphoma celllines and several ALL cell lines (including COG-LL-356, NALM-6 and CCRF-CEM)

  • Concentraciones

    1 nM - 10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    The concentrations of Aminopterin tested are 1 × 10-9 to 1 × 10-5 mol/l in threefold changes (1 × 10-9, 3 × 10-9, 1 × 10-8, 3 × 10-8, 1 × 10-7, 3 × 10-7, 1 × 10-6, 3 × 10-6, 1 × 10-5 mol/l). Cells are incubated with vehicle control or drugs for 72 h.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    NOD/SCID mice

  • Dosificaciones

    0.5 mg/kg, 0.25 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18111375/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615544/

Sellecks Aminopterin Ha sido citado por 1 Publicación

Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022

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