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Olutasidenib Dehydrogenase inhibidor

Name: Olutasidenib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8949
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8949

Olutasidenib es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral, que penetra el cerebro y es selectivo de la mutant IDH1 (mIDH1) con una IC50 de 21,1 nM, 114 nM para IDH1-R132H, IDH1-R132C, respectivamente.

Olutasidenib Dehydrogenase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 354.79

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Control de calidad

Lote: S894901 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.97

Dianas relacionadas	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Dehydrogenase Inhibidores	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	354.79	Fórmula	C₁₈H₁₅ClN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1887014-12-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	FT-2102			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (200.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 (R132H) (Cell-free assay) 21.1 nM IDH1 (R132C) (Cell-free assay) 114 nM
In vitro	El perfilado en varias células U87 que sobreexpresan mIDH1 y células HCT116 revela que olutasidenib inhibe potentemente la producción de 2-HG por múltiples mutantes IDH1-R132 (R132H, R132C, R132G, R132L), lo que sugiere que este compuesto podría ser eficaz contra la mayoría de los tumores que expresan el mutante IDH1-R132. Es altamente selectivo para las isoformas de IDH1, mostrando una inhibición no apreciable contra los mutantes IDH1 e IDH2 de tipo salvaje..
In vivo	En modelos de xenoinjerto IDH1-R132H/, la concentración libre de Olutasidenib es comparable en plasma y tumores de xenoinjerto, y las exposiciones son dosis-dependientes. En comparación con el grupo tratado con vehículo, este compuesto muestra una inhibición de los niveles de 2-HG en el tumor dependiente del tiempo y la dosis. Los cálculos basados en el porcentaje de supresión de la concentración de 2-HG en el tumor frente a la concentración de fármaco libre en el tumor dan valores de IC50 in vivo de 26 nM y 36 nM en los modelos HCT116-IDH1-R132H o HCT116-IDH1-R132C, respectivamente. Este producto químico tiene buena permeabilidad celular y baja relación de eflujo en el ratón CD-1 macho, lo que indica una baja probabilidad de eflujo impulsado por la p-glicoproteína..
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06161974	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Astrocytoma\|Astrocytoma Grade III\|Astrocytoma Grade IV\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma\|Metastatic Brain Tumor\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Thalamus Tumor\|Spinal Tumor\|IDH1 Mutation\|IDH1 R132\|IDH1 R132C\|IDH1 R132H\|IDH1 R132S\|IDH1 R132G\|IDH1 R132L\|Oligodendroglioma	Rigel Pharmaceuticals\|Nationwide Children''s Hospital	June 2024	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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