Olutasidenib

N.º de catálogoS8949 Lote:S894901

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₅ClN₄O₂

Peso molecular

354.79

Número CAS

1887014-12-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (200.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Olutasidenib es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral, que penetra el cerebro y es selectivo de la mutant IDH1 (mIDH1) con una IC50 de 21,1 nM, 114 nM para IDH1-R132H, IDH1-R132C, respectivamente.

Objetivos

IDH1 (R132H) (Cell-free assay)	IDH1 (R132C) (Cell-free assay)
21.1 nM	114 nM

In vitro

El perfilado en varias células U87 que sobreexpresan mIDH1 y células HCT116 revela que olutasidenib inhibe potentemente la producción de 2-HG por múltiples mutantes IDH1-R132 (R132H, R132C, R132G, R132L), lo que sugiere que este compuesto podría ser eficaz contra la mayoría de los tumores que expresan el mutante IDH1-R132. Es altamente selectivo para las isoformas de IDH1, mostrando una inhibición no apreciable contra los mutantes IDH1 e IDH2 de tipo salvaje..

In vivo

En modelos de xenoinjerto IDH1-R132H/, la concentración libre de Olutasidenib es comparable en plasma y tumores de xenoinjerto, y las exposiciones son dosis-dependientes. En comparación con el grupo tratado con vehículo, este compuesto muestra una inhibición de los niveles de 2-HG en el tumor dependiente del tiempo y la dosis. Los cálculos basados en el porcentaje de supresión de la concentración de 2-HG en el tumor frente a la concentración de fármaco libre en el tumor dan valores de IC50 in vivo de 26 nM y 36 nM en los modelos HCT116-IDH1-R132H o HCT116-IDH1-R132C, respectivamente. Este producto químico tiene buena permeabilidad celular y baja relación de eflujo en el ratón CD-1 macho, lo que indica una baja probabilidad de eflujo impulsado por la p-glicoproteína..

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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