Histamine Receptor Inhibidores | Histamine Receptor Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S4262	Ebastine	Ebastine (LAS-W 090, RP64305) es un potente antagonista del H1-histamine receptor, utilizado para trastornos alérgicos.	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Zool Res, 2022, 43(3):457-468
S2078	Famotidine	Famotidine (MK208) es un antagonista del receptor de Histamine H2 con una IC50 de 0,6 mM, comúnmente utilizado para tratar la acidez estomacal, el ERGE, las úlceras y otras afecciones digestivas.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1866	Diphenhydramine HCl	Diphenhydramine HCl es un antagonista de primera generación del receptor H1 de histamina, utilizado en diversas condiciones alérgicas como rinitis, urticaria y conjuntivitis.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S4012	Desloratadine	Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) es un potente antagonista para el receptor humano histamine H1 con una IC50 de 51 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1449178 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3208	Fexofenadine HCl	La Fexofenadine (MDL 16455A) inhibe el receptor de histamine H1 con un IC50 de 246 nM.	Bone Res, 2025, 13(1):86 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4026	Hydroxyzine 2HCl	Hydroxyzine es un antagonista del receptor H1 de histamina, inhibe la unión de [³H]pirilamina/[³H]desloratadina al receptor histamine H1 humano con una IC50 de 10 nM/19 nM.	Biomolecules, 2025, 15(4)562 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5662	Ranitidine	Ranitidine(AH-19065) es un antagonista del H2 Histamine Receptor que actúa bloqueando la histamina y disminuyendo así la cantidad de ácido liberado por las células del estómago.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4293	Promethazine HCl	Promethazine HCl es un potente antagonista del receptor histamine H₁, utilizado como sedante y medicamento antialérgico.	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734 Chem Biol Interact, 2019, 315:108888 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382	Mianserin HCl	Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, clorhidrato de Mianserin) es un potente antagonista del H1 histamine receptor y de los receptores de serotonina 5-HT serotonin receptors, utilizado para el tratamiento de la depresión.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801	Ranitidine Hydrochloride	Ranitidine (AH19065) es un antagonista del receptor H2 de la histamina, utilizado para tratar úlceras estomacales o intestinales.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813	Ciproxifan Maleate	Ciproxifan (FUB 359) es un antagonista altamente potente y selectivo del receptor de histamina H3 con un IC50 de 9,2 nM, con baja afinidad aparente en otros subtipos de receptores.	Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6 Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986	Meclizine 2HCl	Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) es un antagonista del Histamine H1 receptor utilizado para tratar las náuseas y el mareo por movimiento, tiene propiedades antihistamínicas, antimuscarínicas y de fosforilación antioxidativa, también un ligando agonista para mCAR (receptor constitutivo de androstano) y un agonista inverso para hCAR.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Front Pharmacol, 2017, 8:693
S4008	Pemirolast potassium	Pemirolast potassium (BMY26517) es un antagonista del Histamine H1 y un estabilizador de mastocitos que actúa como agente antialérgico.	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3968	Histamine	Histamine, un compuesto orgánico nitrogenado, está implicado en las respuestas inmunitarias locales que regulan la función fisiológica en el intestino y actúa como neurotransmisor para el cerebro, la médula espinal y el útero. Es un potente agonista de los H1 and H2 receptor. Este compuesto puede utilizarse para inducir modelos animales de úlceras gástricas e intestinales.	Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738 Life Sci, 2019, 227:74-81
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) es un antagonista del Histamine H1-receptor con una IC50 de 4,7 nM. Este compuesto es también un potente inhibidor de los ether à-go-go 1 (Eag1) y Eag-related gene (Erg) potassium channels. Tiene efectos antineoplásicos y antipruríticos.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S4696	CarbinoxaMine Maleate	Carbinoxamine Maleate es un agente bloqueador del Histamine-H1 Receptor con propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816	Chlorpheniramine Maleate	Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) es un antagonista del receptor Histamine H1 con una IC50 de 12 nM.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2107	Mizolastine	Mizolastine (SL 850324) es un antagonista del Histamine H1-receptor con una IC50 de 47 nM utilizado en el tratamiento de la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional), urticaria y otras reacciones alérgicas.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S2065	Lafutidine	Lafutidine (FRG-8813), un antagonista de los Histamine H(2)-receptor de reciente desarrollo, inhibe la secreción de ácido gástrico.	Front Immunol, 2024, 15:1417398
S2585	Brompheniramine hydrogen maleate	Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate) es un antagonista de los receptores H1 de Histamine.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024	Ketotifen Fumarate	Ketotifen Fumarate (HC 20511 fumarate) es una sal de ácido fumárico de ketotifeno que es un antihistamínico H1 y estabilizador de mastocitos.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186	Azatadine dimaleate	Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) es un inhibidor histamínico y colinérgico con IC50 de 6,5 nM y 10 nM, respectivamente.	Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S4849	Levocetirizine Dihydrochloride	Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) es el R-enantiómero activo de la cetirizina y representa un nuevo antagonista de la histamine H1 de segunda generación.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4118	Histamine 2HCl	Histamine(Ceplene) es un compuesto nitrogenado orgánico que actúa sobre las células diana en el cerebro de mamíferos mediante la estimulación de Histamine 1/2.Histamine 2HCl puede utilizarse para inducir modelos animales de úlceras gástricas e intestinales.	Front Pharmacol, 2017, 8:667
E4827	Diphenhydramine	Diphenhydramine es un antihistamínico y sedante de primera generación que actúa como antagonista del H1 receptor y se utiliza para tratar reacciones alérgicas agudas. Está aprobado por la FDA como adyuvante de la epinefrina y los corticosteroides y exhibe efectos anticolinérgicos y antieméticos.	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S5940	Bepotastine	Bepotastine es un antagonista selectivo no sedante del Histamine 1 (H1) receptor que está indicado en rinitis alérgica, urticaria y prurito asociado con enfermedades de la piel.	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5196	Promethazine	La Promethazine es un potente antagonista del Histamine H1 receptor. Este compuesto es un medicamento utilizado en el manejo y tratamiento de afecciones alérgicas, náuseas y vómitos, mareos por movimiento y sedación. Exhibe propiedades antiparasitarias.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S5649	Hydroxyzine pamoate	Hydroxyzine Pamoate es la sal de pamoato de hidroxizina, un antagonista sintético piperazínico del receptor H1 de histamina con propiedades antialérgicas, antiespasmódicas, sedantes, antieméticas y ansiolíticas.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4240	Doxylamine Succinate	Doxylamine Succinate inhibe competitivamente la histamina en los receptores H1 con sustanciales efectos sedantes y anticolinérgicos.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4382	Pyrilamine Maleate	Pyrilamine Maleate (Mepiramina) es un agonista inverso del receptor H1 de histamina, se une a una forma del receptor acoplada a proteína G y promueve un estado inactivo acoplado a proteína G del receptor H1 que interfiere con la señalización mediada por Gq/11.	J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S4253	Epinastine HCl	Epinastine (WAL-801CL) es un antihistamínico y estabilizador de mastocitos que se utiliza en gotas oculares para tratar la conjuntivitis alérgica.
S3146	Tripelennamine HCl	La Tripelennamina (Pyribenzamina) es un antagonista H1 ampliamente utilizado, que inhibe la glucuronidación de PhIP con una IC50 de 30 μM.
S2494	Olopatadine HCl	Olopatadine HCl (ALO4943A, KW4679) es un bloqueador de histamina y estabilizador de mastocitos con una IC50 de 559 μM para la liberación de histamina.
S4140	Buclizine HCl	Buclizine HCl (UCB-4445) es un antihistamínico y anticolinérgico de la familia de los derivados de piperazina.
S3052	Rupatadine Fumarate	Rupatadine es un inhibidor de PAFR y Histamine (H1) receptor con K_i de 550 nM y 102 nM, respectivamente.
E6012	Cetirizine	Cetirizine es un antagonista selectivo no sedante de segunda generación de los H1 Histamine Receptor. Tiene propiedades antiinflamatorias y antialérgicas y se usa para tratar la rinitis perenne y la urticaria.
E4938	Diphenylpyraline	Diphenylpyraline (Allergen, Difenilpiralina; 4-Difenilmetoxi-1-metilpiperidina), también conocida como 4-Difenilmetoxi-1-metilpiperidina, es un antihistamínico de primera generación que actúa como antagonista del histamine H1 receptor. Proporciona efectos antialérgicos terapéuticos y tiene el potencial de tratar la adicción a la cocaína.
E1796	Dimethindene maleate	Dimethindene maleate es un antagonista selectivo de la histamine H1 y exhibe efectos antihistamínicos. Suprime las corrientes de K+ inducidas por cromakalim/sensibles a glibenclamida de manera reversible y dependiente de la concentración.
E4955	Pitolisant	Pitolisant (BF2.649, Tiprolisant) es un potente y selectivo antagonista del histamine H3 receptor no-imidazol, con un valor Ki de 0,16 nM y una EC50 de 1,5 nM como agonista inverso. Mejora la actividad de las neuronas histaminérgicas, promoviendo la vigilancia y la función cognitiva. Es útil en la investigación sobre la vigilia, los déficits de memoria y los trastornos cognitivos.
S4117	Histamine Phosphate	Histamine (dihidrogenofosfato de Histamine) actúa directamente sobre los vasos sanguíneos para dilatar las arterias y los capilares, mediado por los receptores H1 y H2. Histamine Phosphate puede utilizarse para inducir modelos animales de úlceras gástricas e intestinales.
S5864	Levocetirizine	La Levocetirizina (LCZ, (R)-Cetirizina), el enantiómero R de la cetirizina, es un antagonista del histamine H(1) receptor.
E7255	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592) es un potente antagonista dual de acción prolongada, activo por vía oral, del factor activador de plaquetas (PAF) y la histamina (H1) con Ki de 0,55 μM y 0,1 μM, respectivamente. Exhibe un efecto antifibrosis y puede utilizarse en la investigación de tratamientos para la fibrosis pulmonar, afecciones alérgicas e inflamatorias que involucran tanto al factor activador de plaquetas (PAF) como a la histamina.
S4131	Levodropropizine	Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) posee propiedades antialérgicas e inhibe el histamine receptor, este compuesto reduce la tos al interferir con la activación del estímulo de las terminaciones periféricas de los nervios sensoriales y mediante la modulación de neuropéptidos involucrados en el reflejo de la tos.
E0164	Antazoline Phosphate	Antazoline Phosphate es la sal de fosfato de Antazoline. La antazolina es un agente antihistamínico de primera generación y actúa como antagonista del Histamine H1 receptor.
E7049	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) es un antagonista de segunda generación no anticolinérgico y no sedante del Histamine (H1) receptor. Puede utilizarse en investigación para tratar trastornos alérgicos suprimiendo la eosinofilia y la anafilaxia sistémica, especialmente en la rinitis alérgica y la urticaria crónica.
S5670	Chloropyramine hydrochloride	El Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) es un antagonista del Histamine Receptor H1 y tiene efectos anticolinérgicos, antiespasmódicos y antialérgicos.
S5659	Emedastine	Emedastine es un antagonista potente y de alta afinidad selectivo del receptor H1 de histamina con una Ki de 1,3 ±0,1 nM para los receptores H1, mientras que es considerablemente más débil en los receptores H2 (K1 = 49.067 ± 11.113 nM) y H3 (Ki = 12.430 ± 1.282 nM).
S4139	Cyclizine 2HCl	Cyclizine 2HCl es un derivado de piperazina con actividad antagonista del receptor Histamine H1.
E7890	Ketotifen	Ketotifen es un antagonista del receptor de la histamina 1 (H1) y un agente estabilizador de los mastocitos que disminuye la hipersensibilidad visceral y mejora los síntomas intestinales en pacientes con síndrome del intestino irritable. También inhibe el SARS-CoV-2 con una EC50 de 48,9 μM
S4625	Alcaftadine	Alcaftadine (Lastacaft, R89674) es un ligando de alta afinidad para el H1 receptor, con un pKi (8.5) comparable al de otros antihistamínicos H1. Este compuesto también es un antagonista para los H2 and H4 receptors sin afinidad por el receptor H3.
S6612	Betazole Dihydrochloride	El Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pirazolil)etanamina) es un agonista del Histamine Receptor H2 utilizado clínicamente para evaluar la función secretora gástrica.
S5498	Betahistine mesylate	Betahistine mesylate es la forma de sal de mesilato de Betahistine, un análogo de la histamina y agonista del H3 receptor que actúa como vasodilatador.
S6569	VUF10460	VUF10460 es un agonista del receptor H4 de histamina.
S4045	Pheniramine Maleate	Pheniramine Maleate es un antihistamínico con propiedades anticolinérgicas utilizado para tratar afecciones alérgicas como la fiebre del heno o la urticaria.
S5479	Cloperastine hydrochloride	La Cloperastina (HT-11) es un fármaco con un efecto antitusivo central y también está dotado de actividad antihistamínica.
S1880	Roxatidine Acetate HCl	Roxatidine Acetate HCl (HOE 760) es un antagonista específico y competitivo del Histamine H2-receptor, con una IC50 de 3,2 μM, que inhibe la secreción de ácido gástrico y la formación de úlceras.
S5718	Acrivastine	Acrivastine (BW825C) es un medicamento antihistamínico que alivia los síntomas de las alergias.
E3778	Magnoliae Flos Extract	Magnoliae Flos Extract se aísla de Flos Magnoliae, una hierba medicinal oriental comúnmente utilizada para el alivio sintomático de la rinitis alérgica, la sinusitis y el dolor de cabeza, al inhibir la liberación de histamina de los mastocitos y la secreción de citocinas de las células T.
E7924^New	GSK189254A	GSK189254A (GSK189254 base libre) es un antagonista del Histamine H3 receptor con valores de pKi de 9.59-9.90 para H3 humano y de 8.51-9.17 para H3 de rata.
S4672	Dimenhydrinate	Dimenhydrinate es un medicamento de venta libre utilizado para prevenir náuseas, vómitos y mareos causados por el mareo por movimiento.
S6835	3-deazaadenosine	3-Deazaadenosine es un inhibidor de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa, con un Ki de 3,9 µM, y tiene actividad antiinflamatoria, antiproliferativa y anti-VIH.
S5447	Triprolidine Hydrochloride	Triprolidine Hydrochloride es la sal de hidrocloruro de Triprolidine, que es el antagonista de primera generación de la histamina H1 utilizado en la rinitis alérgica.
S5619	Betahistine	Betahistine es un fármaco antivertiginoso que actúa principalmente como agonista de la Histamine H1.
S5647	Emedastine Difumarate	Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) es la sal difumarato de emedastina, un antagonista selectivo de segunda generación del histamine H1 receptor con actividad antialérgica.
S8598	S 38093	S 38093 es un antagonista/agonista inverso de la histamina H3 con una afinidad moderada por los receptores H3 de rata, ratón y humanos (Ki = 8,8, 1,44 y 1,2 μM, respectivamente) y sin afinidad por otros receptores histaminérgicos.
S5926	Pitolisant hydrochloride	Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) actúa como un antagonista competitivo de alta afinidad (Ki=0,16 nM) y como un agonista inverso (EC50=1,5 nM) en el subtipo de receptor H3 de histamina humano.
E6055^New	Epinastine	Epinastine (WAL801) es un potente agente antialérgico no sedante y un antagonista del receptor H1 de histamina. Inhibe las acciones de los leucotrienos, el factor activador de plaquetas (PAF) y la bradicinina. También estabiliza los mastocitos y reduce la liberación de IL-8 de los eosinófilos, ayudando a controlar la inflamación alérgica.
S3721	Bilastine	Bilastine es un nuevo antihistamínico H1 receptor, bien tolerado, no sedante, con un rápido inicio y una duración de acción prolongada.
S3120	Doxepin HCl	Doxepin es un antidepresivo tricíclico formulado como una mezcla de estereoisómeros E-(trans) y Z-(cis). Inhibe la actividad de CYP2D6 in vivo.
S6435	Mequitazine	Mequitazine (LM-209) es un antagonista de la histamine H1 que compite con la histamina por los sitios receptores H1 normales en las células efectoras del tracto gastrointestinal, los vasos sanguíneos y el tracto respiratorio.
S6469	Thonzylamine	Thonzylamine (Neohetramine) es un antihistamínico y un fármaco anticolinérgico.
E4921	Azelastine	Azelastine (Azelastina; Astelin) es un potente antihistamínico y antialérgico, un antagonista del Histamine H1 receptor. También es eficaz en el tratamiento de la rinitis alérgica, el asma bronquial y el SARS-CoV-2, y ha mostrado potencial para mejorar la calcificación aórtica, aumentar la expresión de apoA y reducir los niveles de apoB.
S3176	Betahistine 2HCl	Betahistine (PT-9) es un inhibidor del receptor de Histamine H3 con una IC50 de 1,9 μM.
S0897	Cyclizine	Cyclizine es un antagonista piperazínico de primera generación del receptor H1 de histamina.
E4905	Cyclizine hydrochloride	El Cyclizine hydrochloride es un antagonista del H1 Histamine Receptor utilizado para el tratamiento y la prevención del vértigo y el mareo por movimiento. También exhibe propiedades antihistamínicas.
S2308	Hesperetin	La hesperetina es un bioflavonoide y, para ser más específicos, una flavanona.	J Transl Med, 2024, 22(1):208 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl es un inhibidor tanto del Serotonin Transporter (SERT) como del Norepinephrine Transporter (NET) con un Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe el Histamine Receptor H1, el Histamine Receptor H4, el 5-HT2 y el sigma 1 receptor con un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Es un antidepresivo tricíclico (ATC).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) es un antidepresivo tricíclico (ATC) con propiedades analgésicas, ampliamente utilizado para tratar la depresión y el dolor neuropático. Este compuesto es un inhibidor tanto del serotonin transporter (SERT) como del norepinephrine transporter (NET) con Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. También inhibe el histamine receptor H1, el histamine receptor H4, 5-HT2 y el sigma 1 receptor con Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Este producto es un sólido ceroso.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S1245	Latrepirdine 2HCl	La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	El Mecamylamine hydrochloride es un antagonista oralmente activo, no selectivo y no competitivo de los nAChR(nicotinic acetylcholine receptors). También es un bloqueador ganglionar y puede atravesar la barrera hematoencefálica. Puede utilizarse en la investigación de trastornos neuropsiquiátricos, hipertensión y en el área de los antidepresivos.
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline actúa como un antagonista selectivo del farnesoid X receptor (FXR). Mebhydrolin mejora el equilibrio de glucosa en sangre en modelos de ratones in vivo al inhibir la gluconeogénesis hepática a través de la vía FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 y al mejorar la síntesis de glucógeno. También actúa como un antagonista específico del histamine H1 receptor. Tiene potencial para su uso en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM).
S5656	Diphenylpyraline hydrochloride	Diphenylpyraline hydrochloride es la sal de clorhidrato de difenilpiralina, un antihistamínico utilizado en el tratamiento de la rinitis alérgica, la fiebre del heno y los trastornos alérgicos de la piel.
S3913	Pimethixene maleate	El maleato de Pimethixene, un antihistamínico, agente antimigrañoso y compuesto antiserotonérgico, es un antagonista altamente potente de un amplio rango de receptores de monoaminas, incluyendo una variedad de receptores de serotonina. El maleato de Pimethixene inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 y Muscarinic M2 con pKi de 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 y 9.38, respectivamente.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) se clasifica como un medicamento antihistamínico utilizado para tratar alergias.
S4353	Terfenadine	Terfenadine es un antihistamínico, generalmente se metaboliza completamente a la forma activa fexofenadina en el hígado por la enzima citocromo P450 CYP3A4 isoforma. Este compuesto es un potente bloqueador de canal abierto de hERG con una IC50 de 204 nM. Este químico, un antagonista del Histamine Receptor H1, actúa como un potente inductor de apoptosis en células de melanoma a través de la modulación de la homeostasis de Ca2+. Induce apoptosis dependiente de ROS, activando simultáneamente Caspase-4, -2, -9.
E4930	Asenapine	Asenapine (Org 5222, HSDB8061) es un antagonista de receptores multiobjetivo. Actúa como un antagonista de los receptores de serotonina con valores de pKi de 8,4-10,5, adrenoreceptores con valores de pKi de 8,9-9,5, dopamine receptors con valores de pKi de 8,9-9,4 y histamine receptors con valores de pKi de 8,2-9,0.
E4862	Pimethixene	Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) es un antagonista altamente potente y no selectivo del receptor 5-HT_2B, con un pKi de 10,44. También funciona como antihistamínico y agente anticolinérgico, y es un antagonista multiobjetivo altamente potente con efectos antagonistas en múltiples receptores.