Name: Fexofenadine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3208
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	538.12	Fórmula	C₃₂H₃₉NO₄.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	153439-40-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MDL 16455A			Smiles	CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 107 mg/mL (198.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 107 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.416mg/ml (0.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 246 nM
In vitro	Fexofenadine exhibe una actividad antianafiláctica potente y dependiente de la concentración con un valor de IC50 de 95,5 nM. Fexofenadine muestra solo un débil comportamiento antagonista competitivo para los receptores 5-HT2A de la arteria caudal de rata con un pA2 de 5,2. Los cuatro inhibidores de la P-gp tienen un efecto fuerte y dependiente de la concentración sobre el Papp de la Fexofenadine en ambas direcciones en el modelo celular Caco-2. El IC50 de verapamil es de 8,44 mM sobre la secreción de Fexofenadine mediada por la P-gp. Fexofenadine causa un aumento significativo en los intervalos QT y Tp-e y recibe una puntuación TdP significativa a dosis superiores a 100 veces su TPC libre en la preparación de cuña ventricular izquierda de conejo.
In vivo	Fexofenadine se excreta sin cambios en la orina, la bilis y el tracto gastrointestinal, lo que indica un metabolismo mínimo en ratas, lo que la convierte en una sonda ideal para estudiar los procesos de transporte. La coadministración de Fexofenadine con Ketoconazol aumenta la exposición oral de Fexofenadine en un 187% en ratas. En contraste, la coadministración de Fexofenadine con zumo de naranja o zumo de manzana a ratas disminuye la exposición oral de Fexofenadine en un 31% y 22%, respectivamente. El aumento de la cantidad de zumo de naranja o zumo de manzana administrado disminuye aún más la exposición oral de Fexofenadine, en un 40% y 28%, respectivamente. El aclaramiento de excreción biliar de Fexofenadine (17 ml/min/kg) representa casi el 60% del aclaramiento corporal total (30 ml/min/kg) en ratones. Los ratones knockout de Mdr1a/1b P-gp no afectan el aclaramiento de excreción biliar con respecto a las concentraciones plasmáticas y hepáticas, mientras que la ausencia de P-gp causa un aumento de 6 veces en la concentración plasmática y una relación concentración cerebro-plasma 3 veces mayor después de la administración oral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03796377	Completed	Drug Interaction Study	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Bayer	February 13 2019	Phase 1
NCT03078777	Unknown status	Hemodialysis	Lawson Health Research Institute	November 29 2017	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fexofenadine HCl Histamine Receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 538.12